GYY4137

N.º de catálogoS9920 Lote:S992002

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Datos técnicos

Fórmula

C11H16NO2PS2.C4H9NO

Peso molecular 376.47 Número CAS 106740-09-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 75 mg/mL (199.21 mM)
Water 25 mg/mL (66.4 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

3.750mg/ml (9.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

3.750mg/ml (9.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 75 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción GYY4137 es una molécula novedosa, hidrosoluble y liberadora de sulfuro de hidrógeno (H2S) con actividad vasodilatadora y antihipertensiva. GYY4137 muestra una potente actividad anti-carcinoma hepatocelular a través del bloqueo de la vía STAT3. GYY4137 también muestra actividad antiinflamatoria.Las soluciones madre deben almacenarse bajo nitrógeno, selladas.
Objetivos
STAT3
In vitro

GYY4137 (400-800 µM) provoca la muerte dependiente de la concentración de siete líneas celulares de cáncer humano diferentes (HeLa, HCT-116, Hep G2, HL-60, MCF-7, MV4-11 y U2OS), pero no afecta la supervivencia de los fibroblastos pulmonares humanos normales (IMR90, WI-38).

In vivo

En ratones tratados con adyuvante completo de Freund (CFA), GYY4137 inyectado 1 hora antes del CFA aumentó la hinchazón de la articulación de la rodilla, mientras que un efecto antiinflamatorio, demostrado por la reducción de la actividad de la mieloperoxidasa (MPO) y N-acetil-β-D-glucosaminidasa (NAG) en el líquido sinovial y la disminución de la concentración de TNF-α, IL-1β, IL-6 e IL-8, es evidente cuando este compuesto se inyectó 6 horas después del CFA.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[4]

  • Líneas celulares

    HeLa, HCT-116, Hep G2, HL-60, MCF-7, MV4-11 and U2OS

  • Concentraciones

    400 µM, 800 µM

  • Tiempo de incubación

    5 days, 8 days

  • Método

    Live cell incubated with GYY4137(400 or 800 µM) are collected after 5 days and counted in triplicate after staining with trypan blue using a haemocytometer for cell viability assay. The generation of H2S from this compound is determined in aliquots (100 µl) withdrawn at timed intervals (up to 7 days) from cultured MCF-7 cells maintained in Dulbecco's modified Eagle's medium.

Estudio en animales:

[3]

  • Modelos animales

    Complete Freund

  • Dosificaciones

    50 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18443240/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24535538/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23356870/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21701688/

Sellecks GYY4137 Ha sido citado por 3 Publicaciones

Translocation of SIRT6 promotes glycolysis reprogramming to exacerbate diabetic angiopathy [ Redox Biol, 2025, 85:103736] PubMed: 40580755
The CBS/H2S axis regulates intestinal stem cell homeostasis and radiation-induced intestinal damage [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):603] PubMed: 41174798
Dietary sulfur amino acid restriction improves metabolic health by reducing fat mass [ Life Metab, 2025, 4(3):loaf009] PubMed: 40487564

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