GSK591

N.º de catálogoS8111 Lote:S811101

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₂H₂₈N₄O₂

Peso molecular

380.48

Número CAS

1616391-87-7

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

76 mg/mL (199.74 mM)

Ethanol

76 mg/mL (199.74 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.800mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 76 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.950mg/ml (2.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 19 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

GSK591 (EPZ015866, GSK3203591) es un potente inhibidor selectivo de la arginina metiltransferasa PRMT5 con una IC50 de 4 nM.

Objetivos

PRMT5
(Cell-free assay)

4 nM

In vitro

En un ensayo bioquímico in vitro, GSK591 inhibe potentemente el complejo PRMT5/MEP50 de metilar la histona H4 con una IC50 = 11 nM. En células Z-138, este compuesto inhibe la metilación simétrica de arginina de SmD3 con una EC50 = 56 nM. Además, este químico es selectivo para PRMT5 (hasta 50 micromolar) en relación con un panel de metiltransferasas.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:^{^[4]}	Modelos animales BALB/C nude mice Dosificaciones 50 mg/kg Administración s.c.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26985292/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25915199/
http://www.thesgc.org/chemical-probes/GSK591

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35111150/

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Validación de productos por parte del cliente

: Datos de [ , , Cancer Med, 2018, 7(3):869-882 ]

Sellecks GSK591 Ha sido citado por 15 Publicaciones

PRMT5 deficiency in myeloid cells reprograms macrophages to enhance antitumor immunity and synergizes with anti-PD-L1 therapy [ J Immunother Cancer, 2025, 13(4)e011299]	PubMed: 40187753
PRMT5 mediated FUBP1 methylation accelerates prostate cancer progression [ J Clin Invest, 2024, e175023]	PubMed: 39146021
Spliceosomal vulnerability of MYCN-amplified neuroblastoma is contingent on PRMT5-mediated regulation of epitranscriptomic and metabolomic pathways [ Cancer Lett, 2024, 604:217263]	PubMed: 39313128
CD38 symmetric dimethyl site R58 promotes malignant tumor cell immune escape by regulating the cAMP-GSK3β-PD-L1 axis [ Heliyon, 2024, 10(19):e37958]	PubMed: 39386836
Development and validation of a generic methyltransferase enzymatic assay based on an SAH riboswitch [ SLAS Discov, 2024, 29(4):100161]	PubMed: 38788976
(S)-2-(Cyclobutylamino)-N-(3-(3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-2-hydroxypropyl)isonicotinamide Attenuates RANKL-Induced Osteoclast Differentiation by Inhibiting NF-κB Nuclear Translocation [ Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4327]	PubMed: 36901758
Global profiling of arginine dimethylation in regulating protein phase separation by a steric effect-based chemical-enrichment method [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(43):e2205255119]	PubMed: 36256816
HBV covalently closed circular DNA minichromosomes in distinct epigenetic transcriptional states differ in their vulnerability to damage [ Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245]	PubMed: 34779008
PRMT5 Inhibition Promotes PD-L1 Expression and Immuno-Resistance in Lung Cancer [ Front Immunol, 2021, 12:722188]	PubMed: 35111150
An AKT/PRMT5/SREBP1 axis in lung adenocarcinoma regulates de novo lipogenesis and tumor growth [ Cancer Sci, 2021, 10.1111/cas.14988]	PubMed: 34033176

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