GSK5182

N.º de catálogoS3449 Lote:S344901

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₇H₃₁NO₃

Peso molecular

417.54

Número CAS

877387-37-6

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

84 mg/mL (201.17 mM)

Ethanol

84 mg/mL (201.17 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.200mg/ml (10.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.600mg/ml (1.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

GSK5182, análogo de 4-hidroxitamoxifeno, es un agonista inverso específico del estrogen-related receptor γ (ERRγ) que inhibe los factores catabólicos inducidos por citocinas proinflamatorias.

Objetivos

ERRγ

In vitro

GSK5182, un agonista inverso de ERRγ de molécula pequeña, inhibe los factores catabólicos inducidos por citocinas proinflamatorias en condrocitos articulares de ratón.

In vivo

GSK5182 reduce significativamente la degeneración del cartílago en ratones que sobreexpresan ERRγ a los que se les administró Ad-Esrrg intraarticular.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares Mouse articular chondrocytes Concentraciones 2.5, 5, 10 μM Tiempo de incubación 24 h Método Mouse articular chondrocytes (3×10<sup>5</sup>) were cultured for two days, infected with various concentrations of Ad-Esrrg adenoviruses [200 800 MOI (multiplicity of infection)] for 2 h, and cultured in the presence or absence of GSK5182 (2.5-10 μM) for an additional 24 h. Cells were treated with various inflammatory cytokines (IL-1β; 0.1-1 ng/mL, IL-6; 10-50 ng/mL, and TNF-α; 10-50 ng/mL) for 24 h.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales Cartilage-specific ERRγ Tg mice (Col2a1-Esrrg) Dosificaciones -- Administración i.a.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
Mouse articular chondrocytes
Concentraciones
2.5, 5, 10 μM
Tiempo de incubación
24 h
Método
Mouse articular chondrocytes (3×10<sup>5</sup>) were cultured for two days, infected with various concentrations of Ad-Esrrg adenoviruses [200 800 MOI (multiplicity of infection)] for 2 h, and cultured in the presence or absence of GSK5182 (2.5-10 μM) for an additional 24 h. Cells were treated with various inflammatory cytokines (IL-1β; 0.1-1 ng/mL, IL-6; 10-50 ng/mL, and TNF-α; 10-50 ng/mL) for 24 h.

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
Cartilage-specific ERRγ Tg mice (Col2a1-Esrrg)
Dosificaciones
--
Administración
i.a.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33261216/

Sellecks GSK5182 Ha sido citado por 1 Publicación

Cross-ancestry genome-wide analysis of atrial fibrillation unveils disease biology and enables cardioembolic risk prediction [ Nat Genet, 2023, 55(2):187-197]	PubMed: 36653681

Cross-ancestry genome-wide analysis of atrial fibrillation unveils disease biology and enables cardioembolic risk prediction [ Nat Genet, 2023, 55(2):187-197]

PubMed: 36653681

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