Gsk484 Hydrochloride

N.º de catálogoS7803 Lote:S780301

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₇H₃₂ClN₅O₃

Peso molecular

510.03

Número CAS

1652591-81-5

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (196.06 mM)

Ethanol

100 mg/mL (196.06 mM)

Water

8 mg/mL (15.68 mM)

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

GSK484 HCl, un derivado de benzoimidazol, es un inhibidor selectivo y reversible de la peptidylarginine deiminase 4 (PAD4) con una IC50 de 50 nM en ausencia de Calcio.

Objetivos

PAD4
(in the absence of Calcium)

50 nM

In vitro

GSK484 también inhibe la citrulinación de PAD4 (a 0.2 mM de calcio) del sustrato de éster etílico de benzoil-arginina (BAEE) de manera dependiente de la concentración, según lo detectado usando un ensayo de liberación de NH3. GSK484 causa una reducción clara y estadísticamente significativa en los NETs difundidos.

In vivo

GSK484 previene la NETosis inducida por tumores in vivo y puede antagonizar el daño renal en ratones con carcinoma mamario o tumores neuroendocrinos pancreáticos.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares NB4 cells, HEK293 cells Concentraciones 10 μM, 100 μM Tiempo de incubación 20 min Método HEK293 cells stably expressing N-terminal FLAG-tagged PAD1, PAD2, PAD3 or PAD4 are engineered by retroviral transduction. Cells are grown in 15 cm diameter plates to subconfluency in DMEM supplemented with 10% Foetal Bovine Serum, harvested by centrifugation and washed once in PBS/2 mM EGTA. Cells are lysed in 50 mM Tris-Cl, pH 7.4, 1.5 mM MgCl₂, 5% glycerol, 150 mM NaCl, 25 mM NaF, 1 mM Na₃VO₄, 0.4% NP40, 1 mM DTT with protease inhibitors. Lysates are pre-incubated for 20 min at 4℃ with DMSO alone (2%) or 100 μM of GSK484. Citrullination reactions are performed for 30 min at 37℃ in the presence of 2 mM calcium.
Estudio en animales:^{^[2]}	Modelos animales MMTV-PyMT mouse model (FVB) and RIP1-Tag2 mouse model (C57BL) Dosificaciones 4 mg/kg Administración IP

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
NB4 cells, HEK293 cells
Concentraciones
10 μM, 100 μM
Tiempo de incubación
20 min
Método
HEK293 cells stably expressing N-terminal FLAG-tagged PAD1, PAD2, PAD3 or PAD4 are engineered by retroviral transduction. Cells are grown in 15 cm diameter plates to subconfluency in DMEM supplemented with 10% Foetal Bovine Serum, harvested by centrifugation and washed once in PBS/2 mM EGTA. Cells are lysed in 50 mM Tris-Cl, pH 7.4, 1.5 mM MgCl₂, 5% glycerol, 150 mM NaCl, 25 mM NaF, 1 mM Na₃VO₄, 0.4% NP40, 1 mM DTT with protease inhibitors. Lysates are pre-incubated for 20 min at 4℃ with DMSO alone (2%) or 100 μM of GSK484. Citrullination reactions are performed for 30 min at 37℃ in the presence of 2 mM calcium.

Estudio en animales:^{^[2]}

Modelos animales
MMTV-PyMT mouse model (FVB) and RIP1-Tag2 mouse model (C57BL)
Dosificaciones
4 mg/kg
Administración
IP

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25622091/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28919990/

Sellecks Gsk484 Hydrochloride Ha sido citado por 7 Publicaciones

Neutrophil extracellular traps promote pre-metastatic niche formation in the omentum by expanding innate-like B cells that express IL-10 [ Cancer Cell, 2025, 43(1):69-85.e11]	PubMed: 39753138
Metabolic Implications of Elevated Neutrophil Extracellular Traps in Polycystic Ovary Syndrome: A Focus on Hepatic Glycolysis [ Biomolecules, 2025, 15(4)572]	PubMed: 40305335
Cryoablation-induced neutrophil Ca2+ elevation and NET formation exacerbate immune escape in colorectal cancer liver metastasis [ J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):319]	PubMed: 39648199
Berbamine ameliorates DSS-induced colitis by inhibiting peptidyl-arginine deiminase 4-dependent neutrophil extracellular traps formation [ Eur J Pharmacol, 2024, S0014-2999(24)00322-4]	PubMed: 38710356
Metformin potentiates nephrotoxicity by promoting NETosis in response to renal ferroptosis [ Cell Discov, 2023, 9(1):104]	PubMed: 37848438
Re-Du-Ning injection ameliorates LPS-induced lung injury through inhibiting neutrophil extracellular traps formation [ Phytomedicine, 2021, 90:153635]	PubMed: 34229173
The PAD4 inhibitor GSK484 enhances the radiosensitivity of triple-negative breast cancer [ Hum Exp Toxicol, 2020, 960327120979028]	PubMed: 33355008

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