GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938)

N.º de catálogoS8664 Lote:S866402

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Datos técnicos

Fórmula

C24H32N6O3
Peso molecular 452.55 Número CAS 1616392-22-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 91 mg/mL (201.08 mM)
Ethanol 32 mg/mL (70.71 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938) es un inhibidor oralmente activo, potente y selectivo de la proteína arginina metiltransferasa 5 (PRMT5) e inhibe potentemente el crecimiento tumoral in vitro e in vivo en modelos animales.
Objetivos
PRMT5
In vitro

En las células SW480-ZEB2, los tratamientos con Pemrametostat (GSK3326595) y Santacruzamate A rescatan la supresión del promotor de E-cadherina mediada por ZEB2, confirmando que la represión de E-cadherina mediada por ZEB2 en las células CRC es facilitada por PRMT5 y HDAC2.
In vivo

Pemrametostat (GSK3326595) reduce la metástasis hepática de células CRC e inhibe completamente la metástasis a distancia de células SW620 en ratones desnudos.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    SW480 cells

  • Concentraciones

    100, 250, 500 nM

  • Tiempo de incubación

    48 h

  • Método

    SW480+Vector and SW480+ZEB2 cells express plasmid pGL3-E-cadherin promoter-Luc. InPRMT5 (GSK3326595) and inHDAC2 (Santacruzamate A) were added to the cell medium, and luciferase activity was assayed, 48 h later, luciferase activity was assayed and normalized to Renilla. (E) SW620 cells express plasmid pGL3-E-cadherin promoter-Luc. This compound and inHDAC2 (Santacruzamate A) were added to the medium, and luciferase activity was assayed, 48 h later, luciferase activity was assayed and normalized to Renilla.

    (Data sourced from selleck products)
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    Female BALB/c nude mice injected with SW620

  • Dosificaciones

    100 mg/kg

  • Administración

    i.v.

    (Data sourced from selleck products)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28067760/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35884488/

Sellecks GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) Ha sido citado por 23 Publicaciones

PRMT5 Promotes Pancreatic Cancer Tumorigenesis via Positive PRMT5/C-Myc Feedback Loop [ MedComm (2020), 2025, 6(6):e70150] PubMed: 40384988
MTA-Cooperative PRMT5 Inhibitors: Mechanism Switching Through Structure-Based Design [ J Med Chem, 2025, 68(4):4217-4236] PubMed: 39919252
Discovery of TNG462: A Highly Potent and Selective MTA-Cooperative PRMT5 Inhibitor to Target Cancers with MTAP Deletion [ J Med Chem, 2025, 68(5):5097-5119] PubMed: 40035511
A functional personalised oncology approach against metastatic colorectal cancer in matched patient derived organoids [ NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):52] PubMed: 38413740
Ribosome subunit attrition and activation of the p53-MDM4 axis dominate the response of MLL-rearranged cancer cells to WDR5 WIN site inhibition [ Elife, 2024, 12RP90683] PubMed: 38682900
Discovery of TNG908: A Selective, Brain Penetrant, MTA-Cooperative PRMT5 Inhibitor That Is Synthetically Lethal with MTAP-Deleted Cancers [ J Med Chem, 2024, 67(8):6064-6080.] PubMed: 38595098
MRTX1719, an MTA-cooperative PRMT5 Inhibitor, Induces Cell Cycle Arrest and Synergizes With Oxaliplatin and Gemcitabine for Enhanced Anticancer Effects [ Anticancer Res, 2024, 44(12):5231-5240] PubMed: 39626906
Metabolic rewiring induced by ranolazine improves melanoma responses to targeted therapy and immunotherapy [ Nat Metab, 2023, 10.1038/s42255-023-00861-4] PubMed: 37563469
Metabolic rewiring induced by ranolazine improves melanoma responses to targeted therapy and immunotherapy [ Nat Metab, 2023, 5(9):1544-1562] PubMed: 37563469
MST2 methylation by PRMT5 inhibits Hippo signaling and promotes pancreatic cancer progression [ EMBO J, 2023, e114558.] PubMed: 37905571

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