GSK2983559 (compound 3)

N.º de catálogoS8927 Lote:S892701

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₁H₂₃N₄O₇PS₂

Peso molecular

538.53

Número CAS

1579965-12-0

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

5 mg/mL (9.28 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.250mg/ml (0.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.250mg/ml (0.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

GSK2983559 (compound 3, RIP2 kinase inhibitor 1, RIPK2-IN-1) es un potente inhibidor de la receptor interacting protein 2 (RIP2) kinase con buena especificidad de quinasa.

Objetivos

RIP2 kinase

In vitro

En un cribado contra dianas no quinasas (Eurofins, 104 ensayos de unión a receptores y canales iónicos y 35 ensayos enzimáticos y celulares), GSK2983559 es altamente selectivo, inhibiendo únicamente el receptor de melatonina MT3 a una concentración inferior a 10 μM..

In vivo

La administración de GSK2983559 a dosis de 7,5 y 145 mg/kg b.i.d. exhibe una eficacia similar a la medida por las puntuaciones colónicas sumadas en un modelo murino de colitis inducida por ácido 2,4,6-trinitrobenzenesulfónico (TNBS)..

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31265286/

Sellecks GSK2983559 (compound 3) Ha sido citado por 2 Publicaciones

RIPK2 is an unfavorable prognosis marker and a potential therapeutic target in human kidney renal clear cell carcinoma [ Aging (Albany NY), 2021, 13(7):10450-10467]	PubMed: 33790054
Effect of Exosomal APE1 on Sensitivity of NSCLC A549 Cells to Cisplatin [ Cancer Research on Prevention and Treatment, 2020, (7): 492-497]	PubMed: None

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