GSK2982772

N.º de catálogoS8484 Lote:S848401

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Datos técnicos

Fórmula

C20H19N5O3
Peso molecular 377.40 Número CAS 1622848-92-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 75 mg/mL (198.72 mM)
Ethanol 30 mg/mL (79.49 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 3.750mg/ml (9.94mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.625mg/ml (1.66mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción GSK2982772 es un inhibidor de la receptor-interacting protein-1 (RIP1) kinase (RIPK1) competitivo de ATP con un valor de IC50 de 16 nM. Posee una exquisita especificidad de quinasa y una excelente actividad para bloquear muchas respuestas celulares dependientes de TNF.
Objetivos
human RIP1
(Cell-free assay)
16 nM
In vitro

Este compuesto tiene una excelente actividad tanto en sistemas celulares RIP1, previniendo la muerte celular necrótica inducida por TNF, como en un ensayo de explante de colitis ulcerosa bloqueando la liberación espontánea de citocinas.
In vivo

GSK2982772 exhibe una potencia RIP1 FP aproximadamente equivalente contra RIP1 humano y de mono, pero fue significativamente menos potente contra RIP1 no primate. Este compuesto muestra una buena fracción libre en sangre en ratas (4,2%), perros (11%), monos cinomolgos (11%) y humanos (7,4%). El inhibidor tiene un buen perfil farmacocinético tanto en ratas como en monos. Se distribuye en una variedad de tejidos que incluyen el colon, el hígado, el riñón y el corazón en concentraciones comparables a las de la sangre. Sin embargo, tiene una baja penetración cerebral en ratas (4%) a pesar de poseer una buena permeabilidad celular, lo que probablemente se deba a la extrusión activa de esta sustancia química del cerebro a través del transportador de eflujo de fármacos. Se predice que este compuesto tiene una alta biodisponibilidad, un aclaramiento moderado a bajo con un volumen moderado y una vida media terminal del orden de 12 h.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    TNF/zVAD mouse model

  • Dosificaciones

    3, 10, and 50 mg/kg

  • Administración

    oral administration

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28151659/

Sellecks GSK2982772 Ha sido citado por 4 Publicaciones

Necrostatin-1 Prevents Ferroptosis in a RIPK1- and IDO-Independent Manner in Hepatocellular Carcinoma [ Antioxidants (Basel), 2021, 10(9)1347] PubMed: 34572979
Pleiotropic, non-cell death-associated effects of inhibitors of receptor-interacting protein kinase 1 in the heart [ Mol Cell Biochem, 2021, 10.1007/s11010-021-04136-y] PubMed: 33811579
Inflammatory signals induce MUC16 expression in ovarian cancer cells via NF-κB activation [ Exp Ther Med, 2021, 21(2):163] PubMed: 33456530
Targeted enhancement of the therapeutic window of L19-TNF by transient and selective inhibition of RIPK1-signaling cascade. [ Oncotarget, 2019, 10(62):6678-6690] PubMed: 31803362

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