GSK2879552 Dihydrochloride

N.º de catálogoS7796 Lote:S779602

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₃H₂₈N₂O₂.2HCl

Peso molecular

437.4

Número CAS

1902123-72-1

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

87 mg/mL (198.9 mM)

Water

42 mg/mL (96.02 mM)

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.350mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 87 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

GSK2879552 2HCl es un inhibidor de LSD1 potente, selectivo, biodisponible por vía oral e irreversible con un K_i_app de 1,7 μM. Fase 1.

Objetivos

LSD1
(Cell-free assay)

1.7 μM(Ki)

In vitro

En 165 líneas celulares, GSK2879552 inhibe el crecimiento de 9/28 líneas de carcinoma de pulmón de células pequeñas (CPCP) y 20/29 líneas de LMA, con un rango del 40% al 100%. El subconjunto de líneas de CPCP y muestras primarias que experimentan inhibición del crecimiento en respuesta a GSK2879552 exhiben hipometilación del ADN de un conjunto de sondas características.

In vivo

En ratones portadores de xenoinjertos de CPCP, GSK2879552 (1,5 mg/kg, p.o.) demuestra una inhibición del crecimiento tumoral del 17% al 83%.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:^{^[1]}	LSD1 enzyme assay La actividad de LSD1 se midió utilizando un ensayo acoplado a la peroxidasa de rábano picante (HRP) con rojo Amplex como donador de electrones. La formación del producto a lo largo del tiempo se mide utilizando la intensidad de fluorescencia, Ex 531 nm y Em 595 nm, en un lector de placas PerkinElmer EnVision. Las condiciones finales del ensayo son: 5 nM LSD1, 2,5 μM de péptido H3K4me2, 50 mM HEPES pH 7, 1 U/ml de HRP, 1 mM CHAPS, 0,03 % de dBSA y 10 μM de rojo Amplex.
Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares 165 human cancer cell lines Concentraciones ~10 μM Tiempo de incubación 6 d Método The optimal cell seeding is determined empirically for all cell lines by examining the growth of a wide range of seeding densities in a 384-well format to identify conditions that permitted proliferation for 6 days. Cells are then plated at the optimal seeding density 24 h before treatment (in duplicate) with a 20-point twofold dilution series of GSK2879552 or 0.15% DMSO. Plates are incubated for 6 days at 37°C in 5% CO2. Cells are then lysed with CellTiter-Glo (CTG) (Promega) and chemiluminescent signal is detected with a TECAN Safire2 microplate reader. In addition, an untreated plate of cells is harvested at the time of compound addition (T0) to quantify the starting number of cells. CTG values obtained after the 6 day treatment are expressed as a percent of the T0 value and plotted against compound concentration. Data are fit with a four-parameter equation to generate a concentration response curve and the concentration of GSK126 required to inhibit 50% of growth (growth IC50) is determined.

Ensayo de quinasa:^{^[1]}

LSD1 enzyme assay
La actividad de LSD1 se midió utilizando un ensayo acoplado a la peroxidasa de rábano picante (HRP) con rojo Amplex como donador de electrones. La formación del producto a lo largo del tiempo se mide utilizando la intensidad de fluorescencia, Ex 531 nm y Em 595 nm, en un lector de placas PerkinElmer EnVision. Las condiciones finales del ensayo son: 5 nM LSD1, 2,5 μM de péptido H3K4me2, 50 mM HEPES pH 7, 1 U/ml de HRP, 1 mM CHAPS, 0,03 % de dBSA y 10 μM de rojo Amplex.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
165 human cancer cell lines
Concentraciones
~10 μM
Tiempo de incubación
6 d
Método
The optimal cell seeding is determined empirically for all cell lines by examining the growth of a wide range of seeding densities in a 384-well format to identify conditions that permitted proliferation for 6 days. Cells are then plated at the optimal seeding density 24 h before treatment (in duplicate) with a 20-point twofold dilution series of GSK2879552 or 0.15% DMSO. Plates are incubated for 6 days at 37°C in 5% CO2. Cells are then lysed with CellTiter-Glo (CTG) (Promega) and chemiluminescent signal is detected with a TECAN Safire2 microplate reader. In addition, an untreated plate of cells is harvested at the time of compound addition (T0) to quantify the starting number of cells. CTG values obtained after the 6 day treatment are expressed as a percent of the T0 value and plotted against compound concentration. Data are fit with a four-parameter equation to generate a concentration response curve and the concentration of GSK126 required to inhibit 50% of growth (growth IC50) is determined.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26175415/

Validación de productos por parte del cliente

: Datos de [ , , Br J Haematol, 2017, doi: 10.1111/bjh.14983 ]

Sellecks GSK2879552 Dihydrochloride Ha sido citado por 29 Publicaciones

Dual targeting of CDK6 and LSD1 is synergistic and overcomes differentiation blockade in AML [ EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00296-2]	PubMed: 40883610
A CRISPR-Cas9 screen reveals genetic determinants of the cellular response to decitabine [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w]	PubMed: 39930152
The lncRNA ELDR suppresses tumorigenicity of AML by interfering with DNA replication and chromatin accessibility [ Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015427]	PubMed: 40921006
A Model of Traumatic Brain Injury Oligomerizes Tau in Cortical Organoids and Induces Clinically Relevant Pathologies that Synergize with MAPT Mutation [ J Neurotrauma, 2025, 10.1177/08977151251374286]	PubMed: 40900146
Epigenetic modifiers to treat retinal degenerative diseases [ bioRxiv, 2025, 2025.05.22.655558]	PubMed: 40501782
LSD1 inhibition improves efficacy of adoptive T cell therapy by enhancing CD8+ T cell responsiveness [ Nat Commun, 2024, 15(1):7366]	PubMed: 39191730
Transposable elements-mediated recruitment of KDM1A epigenetically silences HNF4A expression to promote hepatocellular carcinoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):5631]	PubMed: 38965210
Pharmacological inhibition of LSD1 suppresses growth of hepatocellular carcinoma by inducing GADD45B [ MedComm (2020), 2023, 4(3):e269]	PubMed: 37250145
E3 ligase Trim35 inhibits LSD1 demethylase activity through K63-linked ubiquitination and enhances anti-tumor immunity in NSCLC [ Cell Rep, 2023, 10.1016/j.celrep.2023.113477]	PubMed: 37979167
Crucial Role of Lysine-Specific Histone Demethylase 1 in RANKL-Mediated Osteoclast Differentiation [ Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3605]	PubMed: 36835016

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