GSK2795039

N.º de catálogoS8974 Lote:S897401

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₃H₂₆N₆O₂S

Peso molecular

450.56

Número CAS

1415925-18-6

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO (calentado con baño de agua a 50 ºC)

125 mg/mL (277.43 mM)

Ethanol

20 mg/mL (44.38 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	10.000mg/ml (22.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

GSK2795039 es un inhibidor de la NADPH oxidasa 2 (NOX2) con un pIC50 de 6,57 para la activación de HRP/Amplex Red mediada por NOX2. Este compuesto inhibe la producción de especies reactivas de oxígeno (ROS), el consumo de NADPH y reduce la apoptosis.

Objetivos

ROS	NADPH	NOX2 (HRP/Amplex Red) (Cell-based assay)
		6.57(pIC50)

In vitro

GSK2795039 inhibe tanto la formación de ROS como la utilización de los sustratos enzimáticos, NADPH y oxígeno, en una variedad de ensayos de NOX2 semirecombinantes sin células y basados en células. Este compuesto inhibe la NOX2 de manera competitiva con NADPH y es selectivo frente a otras isoformas de NOX, xantina oxidasa y enzimas óxido nítrico sintasa endotelial.

In vivo

Tras la administración sistémica en ratones, GSK2795039 elimina la producción de ROS por la enzima NOX2 activada en un modelo de inflamación de la pata. Este compuesto muestra actividad en un modelo murino de pancreatitis aguda, reduciendo los niveles de amilasa sérica provocados por la inyección sistémica de ceruleína.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares NOX isoform-specific cells, PBMCs, PMNs, HL60 cells Concentraciones 3.16 nM, 10 nM, 31.6 nM, 100 nM, 316 nM, 1μM, 3.16 μM, 10 μM, 31.6 μM, 100μM Tiempo de incubación 10 min, 20 min, 30 min, 40 min, 50 min, 60 min Método For Amplex Red/HRP assay, cells are preincubated with the GSK2795039 for 10 min at room temperature in PerkinElmer black 96-well microplates at 50,000 cells per well, after which the reaction mixture is added to a final concentration of 25 μM of Amplex Red and 0.05 U/ml of HRP in HBSS. NOX enzymes are activated via 100 nM PMA (NOX1, NOX2), 1 μg/ml tetracycline for 24-h activation of inducible genes (NOX3, NOX4), and 1 μM Ca²⁺ ionophore ionomycin (NOX5).
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales Male Sprague-Dawley (SD) rats, C57BL6/J mice, gp91^phox knockout mice Dosificaciones 2–100 mg/kg Administración IP

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
NOX isoform-specific cells, PBMCs, PMNs, HL60 cells
Concentraciones
3.16 nM, 10 nM, 31.6 nM, 100 nM, 316 nM, 1μM, 3.16 μM, 10 μM, 31.6 μM, 100μM
Tiempo de incubación
10 min, 20 min, 30 min, 40 min, 50 min, 60 min
Método
For Amplex Red/HRP assay, cells are preincubated with the GSK2795039 for 10 min at room temperature in PerkinElmer black 96-well microplates at 50,000 cells per well, after which the reaction mixture is added to a final concentration of 25 μM of Amplex Red and 0.05 U/ml of HRP in HBSS. NOX enzymes are activated via 100 nM PMA (NOX1, NOX2), 1 μg/ml tetracycline for 24-h activation of inducible genes (NOX3, NOX4), and 1 μM Ca²⁺ ionophore ionomycin (NOX5).

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
Male Sprague-Dawley (SD) rats, C57BL6/J mice, gp91^phox knockout mice
Dosificaciones
2–100 mg/kg
Administración
IP

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26135714/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30777083/

Sellecks GSK2795039 Ha sido citado por 6 Publicaciones

Qingke Pingchuan granules alleviate airway inflammation in COPD exacerbation by inhibiting neutrophil extracellular traps in mice [ Phytomedicine, 2024, 136:156283]	PubMed: 39616733
Activation of Piezo1 increases the sensitivity of breast cancer to hyperthermia therapy [ Open Med (Wars), 2024, 19(1):20240898]	PubMed: 38463518
Stachydrine Hydrochloride Regulates the NOX2-ROS-Signaling Axis in Pressure-Overload-Induced Heart Failure [ Int J Mol Sci, 2023, 24(18)14369]	PubMed: 37762672
Stachydrine Hydrochloride Regulates the NOX2-ROS-Signaling Axis in Pressure-Overload-Induced Heart Failure [ Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms241814369]	PubMed: 37762672
Oxidative stress mediated by the TLR4/NOX2 signalling axis is involved in polystyrene microplastic-induced uterine fibrosis in mice [ Sci Total Environ, 2022, 838(Pt 2):155825]	PubMed: 35597360
Lipopolysaccharide induces placental mitochondrial dysfunction in murine and human systems by reducing MNRR1 levels via a TLR4-independent pathway [ iScience, 2022, 25(11):105342]	PubMed: 36339251

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