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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
GSK269962A HCl es un inhibidor selectivo de ROCK (Rho-associated protein kinase) con valores de IC50 de 1,6 y 4 nM para ROCK1 y ROCK2, respectivamente.
Objetivos
ROCK1 (Cell-free assay)
ROCK2 (Cell-free assay)
MSK1 (Cell-free assay)
RSK1 (Cell-free assay)
1.6 nM
4 nM
49 nM
132 nM
In vitro
GSK269962A abolió completamente la formación de fibras de estrés de actina inducida por angiotensina II en músculos lisos humanos. Dicho efecto supresor sobre la formación de fibras de actina se observó a partir de aproximadamente 1 μM de GSK269962A. GSK269962A indujo vasorrelajación en aortas de rata precontraídas (baños de tejido) con una IC50 de 35 nM. La relajación inducida por GSK269962A es reversible. GSK269962A suprimió la transcripción de ARNm de IL-6 y redujo la producción de proteínas IL-6 y TNF-α inducida por LPS en macrófagos.
In vivo
La administración oral de GSK269962A produjo una profunda reducción dosis-dependiente de la presión arterial sistémica en ratas espontáneamente hipertensas. La reducción de la presión arterial fue aguda y sustancial. El efecto máximo sobre la presión arterial se observó aproximadamente 2 horas después de la administración oral. La reducción de la presión arterial estuvo acompañada de un aumento agudo y dosis-dependiente de la frecuencia cardíaca, presumiblemente debido a la activación del mecanismo barorreflejo. La inhibición de ROCK con el uso de GSK 269962 en la dosis de 10 mg/kg, a su vez, desencadenó un aumento en VV (volumen miccionado), PVR (residuo postmiccional), VT (umbral de volumen), VE (eficiencia de micción), ICI (intervalo de intercontracción), BC (distensibilidad vesical) y VTNVC (umbral de volumen para provocar NVC). La inhibición de la vía ROCK a través de GSK 269962 no pareció tener ningún efecto sobre la HR (frecuencia cardíaca), la SBP (presión arterial sistólica), la MBP (presión arterial sistólica) o la DBP (presión arterial diastólica). NVC:nonvoiding contractions.
Human primary smooth muscle cells were serum-starved(cells were grown on coverslips, and at approximately 50% confluence, they were serum-starved overnight) and stimulated with AngII (100 nM) for 2 h. ROCK inhibitors (3 μM for SB-772077-B or GSK269962A) were added 30 min before AngII stimulation, and cells were fixed and stained with rhodamine phalloidin. Confocal images of actin stain were obtained.
B. anthracis Lethal Toxin but not Edema Toxin, Increases Pulmonary Artery Pressure and Permeability in Isolated Perfused Rat Lungs
[Cui X Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2019, 10.1152/ajpheart.00685.2018]
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