GSK180736A (GSK180736)

N.º de catálogoS8489 Lote:S848901

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Datos técnicos

Fórmula

C19H16FN5O2
Peso molecular 365.36 Número CAS 817194-38-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 73 mg/mL (199.8 mM)
Ethanol 3 mg/mL (8.21 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 4mg/ml (10.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1mg/ml (2.74mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción GSK180736A (GSK180736), desarrollado como un inhibidor de la proteína quinasa que contiene una región en espiral asociada a Rho, se une a la GRK2(G protein-coupled receptor kinase 2) con un logIC50 de -6,6 (logIC50 de -4,0 para GRK5 y >-3 para GRK1); selectivo ≥400 veces para GRK2 sobre GRK1 y GRK5.
Objetivos
ROCK
(Cell-free assay)		 GRK2
(Cell-free assay)
100 nM 6.6(pIC50)
In vitro GSK180736A exhibe un valor de IC50 de 770 nM contra GRK2 y una potencia 300 veces menor contra GRK5. Es un inhibidor débil de PKA con un IC50 de 30 μM, pero altamente potente contra ROCK1 (IC50 = 100 nM).

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25238254/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26032411/
  • http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acs.jmedchem.5b02000

Sellecks GSK180736A (GSK180736) Ha sido citado por 2 Publicaciones

Elevated FBXW10 drives hepatocellular carcinoma tumorigenesis via AR-VRK2 phosphorylation-dependent GAPDH ubiquitination in male transgenic mice [ Cell Rep, 2023, 42(7):112812] PubMed: 37450367
Decreased CXCR2 expression on circulating monocytes of colorectal cancer impairs recruitment and induces Re-education of tumor-associated macrophages [ Cancer Lett, 2022, 529:112-125] PubMed: 34999169

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