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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
GSK1016790A (GSK101) es un novedoso y potente activador de TRPV4 (transient receptor potential vanilloid 4) con una EC50 de 34 nM en células epiteliales del plexo coroideo.
Objetivos
hTRPV4 (In HEK cells)
mTRPV4 (In HEK cells)
2.1 nM
18 nM
In vitro
GSK1016790A provoca la entrada de Ca2+ en células HEK de ratón y humanas que expresan TRPV4 (valores de EC50 de 18 y 2,1 nM, respectivamente), y evoca una activación dosis-dependiente de las corrientes de TRPV4 de célula completa a concentraciones superiores a 1 nM. Estimula TRPV4 en múltiples tipos celulares, incluyendo células endoteliales, células de músculo liso urinario, células uroteliales y células HEK-293 que sobreexpresan TRPV4. Este compuesto activa específicamente los canales TRPV4, lo que lleva a una rápida desensibilización parcial y a la regulación a la baja de la expresión del canal en la membrana plasmática.
In vivo
GSK1016790A puede producir disminuciones marcadas en la resistencia vascular sistémica y la resistencia vascular pulmonar en condiciones de alto tono vascular pulmonar. La activación de TRPV4 por este compuesto conduce a vasodilatación, fuga vascular y hemorragia tisular.
CPECs are treated for 20 minutes with vehicle(DMSO), 10 nM GSK1016790A, or 10 nM this compound following the pretreatment with 1 mM HC. Then the cells are fixed and stained with Coomassie Brilliant Blue.
Heat promotes melanogenesis by increasing the paracrine effects in keratinocytes via the TRPV3/Ca2+/Hh signaling pathway
[ iScience, 2023, 26(5):106749]
Calcium and TRPV4 promote metastasis by regulating cytoskeleton through the RhoA/ROCK1 pathway in endometrial cancer
[ Cell Death Dis, 2020, 11(11):1009]
Effect of cGMP-activated aquaporin 1 on TRPV4 in rats with allodynia induced by chronic compression of the dorsal root ganglion.
[ Neurosci Lett, 2019, 10.1016/j.neulet.2019.134630]
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