GSK J1

N.º de catálogoS7581 Lote:S758105

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Datos técnicos

Fórmula

C22H23N5O2
Peso molecular 389.45 Número CAS 1373422-53-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (200.28 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción GSK-J1 es un inhibidor altamente potente de la H3K27 histone demethylase JMJD3 (KDM6B) y UTX (KDM6A) con una IC50 de 60 nM en ensayos libres de células para JMJD3 (KDM6B), respectivamente, con una selectividad >10 veces superior a otras desmetilasas probadas, con una IC50 de 0,95 μM y 1,76 μM para JARID1B/C.
Objetivos
JMJD3
60 nM
In vitro

En células HEK-293, GSK-J1 inhibe las actividades de JMJD3 y UTX transfectadas transitoriamente. GSK-J1 también inhibe la producción de TNF-α por macrófagos primarios humanos al aumentar los niveles nucleares totales de H3K27me3.

En células MC3T3-E1, GSK-J1 suprime las expresiones de Runx2 y Osterix y la actividad de ALP, y aumenta los niveles globales de H3K27me3.

In vivo

GSK-J1, un inhibidor de molécula pequeña de JMJD3, interfirió directamente con la transcripción de genes relacionados con la inflamación mediante la modificación H3K27me3 de sus promotores.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:

[1]
  • Análisis MALDI-TOF de la actividad de JmjD3 y UTX

    JmjD3 purificada (1 μM) y UTX (3 μM) se incuban con 10 μM de péptido [Biotin-KAPRKQLATKAARK(me3)SAPATGG] en 50 mM HEPES pH 7,5, 150 mM KCl, 50μM (NH4)2SO4·FeSO4·H2O, 1 mM 2-oxoglutarato y 2 mM de ascorbato (JmjD3, 3 minutos a 25°C; UTX, 20 minutos a 25°C) con varias concentraciones del inhibidor (0, 0,005, 0,01, 0,02, 0,05, 0,1 μM). Se añaden 10 mM de EDTA para detener la reacción. La reacción se desala mediante punta zip y se deposita en una placa MALDI con matriz MALDI de ácido α-ciano-4-hidroxicinámico. Las muestras se analizan en un sistema MALDI-TOF R.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22842901/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25920016/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35526564/

Sellecks GSK J1 Ha sido citado por 14 Publicaciones

Methylstat sensitizes ovarian cancer cells to PARP-inhibition by targeting the histone demethylases JMJD1B/C [ Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z] PubMed: 39915607
Regulation of chromatin modifications through coordination of nucleus size and epithelial cell morphology heterogeneity [ Commun Biol, 2025, 8(1):269] PubMed: 39979587
Inhibition of JMJD3 attenuates acute liver injury by suppressing inflammation and oxidative stress in LPS/D-Gal-induced mice [ Chem Biol Interact, 2025, 418:111576] PubMed: 40456372
Dysregulated Gln-Glu-α-ketoglutarate axis impairs maternal decidualization and increases the risk of recurrent spontaneous miscarriage [ Cell Rep Med, 2023, 4(5):101026] PubMed: 37137303
Systematic identification of biomarker-driven drug combinations to overcome resistance [ Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7] PubMed: 35332332
The JMJD3 histone demethylase inhibitor GSK-J1 ameliorates lipopolysaccharide-induced inflammation in a mastitis model [ J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)00457-4] PubMed: 35526564
Asxl1 C-terminal mutation perturbs neutrophil differentiation in zebrafish [ Leukemia, 2021, 10.1038/s41375-021-01121-8] PubMed: 33483612
Depletion of Demethylase KDM6 Enhances Early Neuroectoderm Commitment of Human PSCs [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:702462] PubMed: 34568320
Therapeutic effect of a histone demethylase inhibitor in Parkinson's disease [ Cell Death Dis, 2020, 11(10):927] PubMed: 33116116
Early secreted antigenic target of 6-kDa of Mycobacterium tuberculosis induces transition of macrophages into epithelioid macrophages by downregulating iNOS / NO-mediated H3K27 trimethylation in macrophages. [ Mol Immunol, 2020, 117:189-200] PubMed: 31816492

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