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4-Methylpyridine (calentado con baño de agua a 50 ºC)
12 mg/mL
(29.23 mM)
DMSO (calentado con baño de agua a 50 ºC)
8.8 mg/mL
(21.43 mM)
Water
Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.440mg/ml
(1.07mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Vesatolimod (GS-9620) es un agonista potente y selectivo de molécula pequeña, activo por vía oral del Toll-like receptor 7.
Objetivos
TLR7
In vitro
Vesatolimod (GS-9620) inhibió potentemente la replicación viral en células mononucleares de sangre periférica (PBMC), particularmente cuando se añadió 24 a 48 horas antes de la infección por VIH (EC50= 27 nM). La depleción de pDCs, pero no de otros subconjuntos de células inmunes de los cultivos de PBMC, suprimió su actividad antiviral.
In vivo
La administración oral a corto plazo de Vesatolimod (GS-9620) proporciona una supresión a largo plazo del ADN del VHB en suero y en el hígado. Este compuesto induce la producción de IFN-α y otras citocinas y quimiocinas, y activa los ISG, las células asesinas naturales y los subconjuntos de linfocitos. Su tratamiento reduce el ADN viral, los niveles séricos de antígeno de superficie HB, antígeno e HB y el número de hepatocitos positivos para el antígeno del VHB, mientras que la apoptosis de los hepatocitos aumenta. Actualmente, está en evaluación clínica para el tratamiento de la infección crónica por VHB y para la reducción de reservorios latentes en pacientes infectados por VIH con supresión viral.
Vesatolimod (GS-9620) is tested using uninfected PBMCs from individual donors, which are first activated in bulk using PHA and IL-2 at 37°C for 48 hours and then seeded into 96-well plates at a density of 2 x 105 cells per well before being dosed in triplicate with 4-fold serial dilutions of this compound prepared in RPMI cell culture medium. Cells are incubated in a 5% CO2 incubator at 37°C for a period of 5 days. At the end of the assay,
cell viability is assessed.
Determination of motolimod concentration in rat plasma by liquid chromatography-tandem mass spectrometry and its application in a pharmacokinetic study.
[ J Pharm Biomed Anal, 2020, 179:112987]
TLR7/8-agonist-loaded Nanoparticles Promote the Polarization of Tumour-Associated Macrophages to Enhance Cancer Immunotherapy
[ Nat Biomed Eng, 2018, 2(8):578-588]
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