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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
2.500mg/ml
(3.26mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
2.500mg/ml
(3.26mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Grazoprevir anhidro (MK5172) es un inhibidor de la Hepatitis C Virus NS3/4A Protease con valores de IC50 de 7pM, 4pM y 62pM para los genotipos 1a, 1B y 4 del VHC, respectivamente.
MK-5172 es un nuevo inhibidor de la Protease macrocíclica de quinoxalina P2-P4 NS3/4a actualmente en desarrollo clínico. El compuesto demuestra actividad subnanomolar contra un amplio panel enzimático que abarca los principales genotipos del virus de la hepatitis C (VHC), así como variantes resistentes a inhibidores de Protease anteriores.
In vivo
Tanto en ratas como en perros, MK-5172 demuestra buenas exposiciones plasmáticas y hepáticas, con niveles hepáticos a las 24 horas que sugieren una dosificación una vez al día. Cuando se administra a chimpancés infectados con VHC que albergan infecciones crónicas de gt1a o gt1b, MK-5172 suprime la carga viral entre 4 y 5 logs a una dosis de 1 mg/kg de peso corporal dos veces al día (b.i.d.) durante 7 días. MK-5172 demuestra un aclaramiento bajo a moderado y una vida media modesta tanto en ratas como en perros. Tras la administración oral, MK-5172 demuestra una biodisponibilidad modesta del 12 al 13%, con una exposición plasmática moderada en ambas especies. Se alcanzan concentraciones hepáticas significativas tanto en ratas como en perros. Las concentraciones hepáticas mínimas a las 24 horas son de 0,2 μM en ratas y 1,4 μM en perros (1 mg por kg), lo que produce múltiplos de exposición de 27 a 200 veces sobre el EC50 del replicón ajustado al suero. MK-5172 demuestra ser altamente eficaz in vivo a dosis moderadas contra chimpancés infectados crónicamente con VHC, incluyendo una mayor supresión de la carga viral que el vaniprevir cuando se administra alternativamente al mismo animal con una dosis y frecuencia idénticas.
30,000 HB1 cells are seeded per well of a 6-well tissue culture plate per drug concentration. The next day (day 0), the medium is replenished with fresh medium and MK-5172 at the appropriate drug concentration. Cells from a single well per drug concentration are harvested on days 0, 1, and 2, washed, and stored frozen until evaluation. The fourth well is similarly harvested on day 3.5 except that 30,000 cells are reseeded with fresh medium and MK-5172 at the appropriate drug concentration. For additional time points, cells are passaged and harvested every one-half week for 2 weeks. For the third week, cells are similarly treated except that cells received replenishing medium which contained 0.5 mg/ml G418 without protease inhibitor.
Hepatitis C virus drugs that inhibit SARS-CoV-2 papain-like protease synergize with remdesivir to suppress viral replication in cell culture
[ Cell Rep, 2021, 35(7):109133]
Hepatitis C Virus Drugs Simeprevir And Grazoprevir Synergize with Remdesivir to Suppress SARS-CoV2 Replication
[ BioRxiv, 2020, 10.1101/2020.12.13.422511]
Metabolism of phosphatidylinositol 4-kinase IIIα-dependent PI4P Is subverted by HCV and is targeted by a 4-anilino quinazoline with antiviral activity
[ PLoS Pathog, 2012, 8(3):e1002576]
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Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
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