GPNA hydrochloride

N.º de catálogoS6670 Lote:S667001

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₁H₁₄ClN₃O₅

Peso molecular

303.7

Número CAS

67953-08-6

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

5 mg/mL (16.46 mM)

Water

1 mg/mL (3.29 mM)

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

GPNA hydrochloride (L-γ-glutamil-p-nitroanilida hidrocloruro) es un sustrato de la γ-glutamiltransferasa (GGT) y un inhibidor del transportador de glutamina ASCT2 con una IC50 de ~250 μM en células A549. También inhibe los transportadores dependientes de Na+ SNAT1, -2, -4, -5 y los transportadores de leucina independientes de Na+ LAT1/2. Puede ser ampliamente utilizado en la investigación sobre cáncer de páncreas, cáncer de mama, glioblastoma multiforme, leucemia mielógena aguda y cáncer de pulmón no microcítico.

Objetivos

ASCT2
(Cell-free assay)

55 μM(Ki)

In vitro

GPNA produce una disminución significativa en el crecimiento de células de cáncer de endometrio y en el área de la sección transversal de esferoides.

In vivo

EGFRAS-GPNA (oligómeros de GPNA específicos de EGFRAS) es absorbido por varios tejidos, incluyendo el tumor de xenoinjerto. La administración sistémica de EGFRAS-GPNA induce efectos antitumorales en xenoinjertos de CCECC, con eficacias similares a las de los inhibidores de EGFR aprobados por la FDA: cetuximab y erlotinib. EGFRAS-GPNA es eficaz contra la mutante EGFR vIII constitutivamente activa implicada en la resistencia al cetuximab.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares Endometrial cancer cell line Concentraciones 1 mM Tiempo de incubación 24 h Método Cells (1–2 × 10₅) are cultured for 24 h followed by treatment where stated with vehicle or 1 mm GPNA for 24 h. And then staining for flow cytometric analysis is performed. MTT assays are conducted using 100–250 cells per well in a 96-well plate. Fresh media with vehicle or 1 mm GPNA are applied every two days.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
Endometrial cancer cell line
Concentraciones
1 mM
Tiempo de incubación
24 h
Método
Cells (1–2 × 10₅) are cultured for 24 h followed by treatment where stated with vehicle or 1 mm GPNA for 24 h. And then staining for flow cytometric analysis is performed. MTT assays are conducted using 100–250 cells per well in a 96-well plate. Fresh media with vehicle or 1 mm GPNA are applied every two days.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30696905/

Sellecks GPNA hydrochloride Ha sido citado por 7 Publicaciones

Cooperative nutrient scavenging is an evolutionary advantage in cancer [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08588-w]	PubMed: 39972131
Androgens drive SLC1A5-dependent metabolic reprogramming in polycystic ovary syndrome [ Nat Commun, 2025, 16(1):7611]	PubMed: 40817119
Lipophagy-mediated cholesterol synthesis inhibition is required for the survival of hepatocellular carcinoma under glutamine deprivation [ Redox Biol, 2023, 63:102732]	PubMed: 37150151
Inhibition of SND1 overcomes chemoresistance in bladder cancer cells by promoting ferroptosis [ Oncol Rep, 2023, 49(1)16]	PubMed: 36453257
Neddylation inhibition induces glutamine uptake and metabolism by targeting CRL3SPOP E3 ligase in cancer cells [ Nat Commun, 2022, 13(1):3034]	PubMed: 35641493
Antagonizing Glutamine Bioavailability Promotes Radiation Sensitivity in Prostate Cancer [ Cancers (Basel), 2022, 14(10)2491]	PubMed: 35626095
Evaluation of Glutaminolysis in T Cells [ Curr Protoc, 2022, 2(9):e540]	PubMed: 36111948

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