Gossypol Acetate

N.º de catálogoS2303 Lote:S230306

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Datos técnicos

Fórmula

C32H34O10
Peso molecular 578.61 Número CAS 12542-36-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (172.82 mM)
Ethanol 2 mg/mL (3.45 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción El acetato de gosipol (ácido acético de gosipol, Pogosin, AT101) es un aldehído polifenólico que permea las células y actúa como un inhibidor para varias enzimas deshidrogenasas como la lactato deshidrogenasa, enzimas ligadas a NAD.
Objetivos
Dehydrogenase Bcl2
In vitro Se encontró que el gosipol, un agente antiespermatogénico conocido del género de plantas de algodón Gossypium, inhibe la motilidad de los espermatozoides de perca amarilla in vitro y la actividad de la lactato deshidrogenasa en los espermatozoides cuando se usa de manera dosis-dependiente. Se ha aprobado que el gosipol tiene efectos antiproliferativos e inductores de apoptosis en algunos tipos de líneas celulares cancerosas in vitro.
In vivo El acetato de gosipol es capaz de inhibir el crecimiento tumoral en ratones portadores de Wus1, pero la supervivencia de los ratones no se prolonga, y el tumor crece rápidamente después de una corta inhibición. Ahora se ha encontrado que el gosipol tiene efectos inhibidores sobre la proliferación o induce la apoptosis en el cáncer de ovario, el cáncer de endometrio, el tumor cortical suprarrenal, el cáncer de tiroides, el cáncer de pulmón, el carcinoma de colon, la leucemia, el cáncer de páncreas, el melanoma y el linfoma. Además, el gosipol puede aumentar la sensibilidad de las células tumorales resistentes a los medicamentos a la quimioterapia y la radioterapia. Algunos ensayos clínicos mostraron que el gosipol es bien tolerado y se observan respuestas parciales en algunos pacientes.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[4]
  • Líneas celulares

    Human MM cell lines U266 and Wus1

  • Concentraciones

    1, 5, 10, 25 and 50 µmol/l

  • Tiempo de incubación

    0, 24, 48 and 72 h

  • Método

    MM(Multiple myeloma) cells are plated in 24-cell culture clusters at a density of 1x105 viable cells/l per well. Triplicate wells are treated with 1, 5, 10, 25 and 50 µmol/l gossypol acetate, and the negative control group is supplemented with 0.1% DMSO. Then, cell numbers at different treatment time points (0, 24, 48 and 72 h) are determined by using a hemocytometer and the trypan blue dye-exclusion method. The trypan blue dye-exclusion method is used to evaluate the cell viability. The cells are examined in a counting chamber under a light microscope. Only viable cells are recorded.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10856604/
  • http://www.bloodjournal.org/content/106/11/4405?sso-checked=true
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1623720/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23708869/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26309203/

Validación de productos por parte del cliente

16h after seeding HMLE RAS cells were exposed to 5 uM or 10 uM Gossypol in the presence or absence of Cisplatin for 16h. Afterwards, cells were harvested and lysates were analyzed for apoptosis by western blotting. Actin staining was used as loading control, while LC3a/b staining was used as indicator for autophagy. Accumulation of LC3a/b II indicates autophagy. Non-treated and DMSO-treated cells were used as control. Arrows are indicating the intended staining. For Bcl-xL: * indicates deamidated protein, # indicates unmodified protein. n=1.

Datos de [ Georg August University Gottingen , 2014 , Western blotting ]

<p>Weight gain of Spodoptera littoralis larvae on combined Cry proteins and gossypol. Weight gain (mg ± SE) of 2nd instar S. littoralis after feeding for one week on diet containing different concentrations of Cry proteins, gossypol, or a combination of both. Control = diet with added PBST; C1 = Cry1Ac 0.05 + Cry2Ab2 1.6 pmol/g; C3 = Cry1Ac 0.52 + Cry2Ab2 16.4 pmol/g; C4 = Cry1Ac 1.7 + Cry2Ab2 54.5 pmol/g; G3 = 1.3 μmol/g gossypol. Asterisks indicate significant difference to the control diet using a GLM with gamma distribution followed by Dunnett`s Test (n = 53-60). *** p ≤ 0.001.</p>

, , Pest Manag Sci, 2016, 73(8):1670-1678

H9c2 cells were incubated with indicated bioactive compounds for 2 hours prior to protein harvest. Cells were lysed and acetyl-lysine (Ac-Lysine), acetyl-histone 3 (Ac-H3 K9/14) and total histone 3 (Total-H3) were assessed via immunoblot. Acetylation of lysine and Ac-H3 (K9/14) increased for gossypol. Acetyl proteins were normalized to total H3 and quantitation performed via Image J software.

Datos de [ , , Mol Nutr Food Res, 2017, 61(4) ]

Western blot analysis of apoptotic markers of H1975 cells after treatment of gossypol for 24 h.

Datos de [ , , Front Pharmacol, 2018, 9:728 ]

Sellecks Gossypol Acetate Ha sido citado por 17 Publicaciones

TMPRSS2 and SARS-CoV-2 SPIKE interaction assay for uHTS [ J Mol Cell Biol, 2023, 15(3)mjad017] PubMed: 36921991
Identification of Gossypol Acetate as an Autophagy Modulator with Potent Anti-tumor Effect against Cancer Cells [ J Agric Food Chem, 2022, 70(8):2589-2599] PubMed: 35180345
Gossypol acetate: A natural polyphenol derivative with antimicrobial activities against the essential cell division protein FtsZ [ Front Microbiol, 2022, 13:1080308] PubMed: 36713210
Gossypol Treatment Restores Insufficient Apoptotic Function of DFF40/CAD in Human Glioblastoma Cells [ Cancers (Basel), 2021, 13(21)5579] PubMed: 34771741
Divergent and Overlapping Roles for Selected Phytochemicals in the Regulation of Pathological Cardiac Hypertrophy [ Molecules, 2021, 26(5)1210] PubMed: 33668293
Tanshinone&nbsp;I and simvastatin inhibit melanoma tumour cell growth by regulating poly (ADP ribose) polymerase&nbsp;1 expression [ Mol Med Rep, 2021, 23(1)40] PubMed: 33179075
Effect of Exosomal APE1 on Sensitivity of NSCLC A549 Cells to Cisplatin [ Cancer Research on Prevention and Treatment, 2020, 47(7): 492-497] PubMed: None
Gossypol overcomes EGFR-TKIs resistance in non-small cell lung cancer cells by targeting YAP/TAZ and EGFRL858R/T790M [ Biomed Pharmacother, 2019, 115:108860] PubMed: 31055235
Dual effects of gossypol on human hepatocellular carcinoma via endoplasmic reticulum stress and autophagy [ Int J Biochem Cell Biol, 2019, 113:48-57] PubMed: 31128260
Gossypol Inhibits Non-small Cell Lung Cancer Cells Proliferation by Targeting EGFRL858R/T790M [Wang Y Front Pharmacol, 2018, 9:728] PubMed: 30038571

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