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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
1.200mg/ml
(2.90mM)
5% DMSO
95% Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.560mg/ml
(1.35mM)
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
GNE-317 es un potente inhibidor de PI3K que penetra el cerebro.
Objetivos
PI3K
In vitro
GNE-317 no es un sustrato del transportador P-gp o BCRP en células de riñón canino Madin-Darby (MDCK) transfectadas. La unión de este compuesto a las proteínas plasmáticas exhibe una fracción libre del 14,9 % en plasma de ratón, y la unión a los tejidos cerebrales es mayor, con una fracción libre del 5,4 %. Muestra citostasis pero no muerte celular en células U87.
In vivo
GNE-317 (40 mg/kg, p.o.) inhibe marcadamente la vía PI3K en el cerebro de ratón, causando una supresión del 40 % al 90 % de las señales pAkt y pS6 hasta 6 horas después de la dosis. Este compuesto es eficaz en los modelos ortotópicos U87 y GS2, logrando una inhibición del crecimiento tumoral del 90 % y 50 %, respectivamente. En el modelo tumoral GBM10, (30 mg/kg, p.o.; 40 mg/kg las primeras 2 semanas) extiende la supervivencia de los ratones de una mediana de 55,5 a 75 días.
POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
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ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.
