GMB-475

N.º de catálogoS8888 Lote:S888801

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Datos técnicos

Fórmula

C43H46F3N7O7S
Peso molecular 861.93 Número CAS 2490599-18-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (116.01 mM)
Ethanol 50 mg/mL (58.0 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción GMB-475 es una quimera de focalización de proteólisis (PROTAC) que se dirige alostéricamente a la proteína BCR-ABL1 y recluta a la E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL), lo que resulta en la ubiquitinación y posterior degradación de la proteína de fusión oncogénica.
Objetivos
BCR-ABL1 E3 ligase
In vitro

GMB-475 induce una degradación proteasomal rápida y la inhibición de biomarcadores descendentes, como STAT5, tanto en células CML K562 humanas como en células Ba/F3 murinas que expresan BCR-ABL1. Este compuesto inhibe la proliferación de ciertas mutaciones puntuales clínicamente relevantes del dominio quinasa de BCR-ABL1 y sensibiliza aún más las células Ba/F3 BCR-ABL1 a la inhibición, mientras que no demuestra toxicidad hacia las células parentales Ba/F3.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    K562 cell line, Ba/F3 murine cell lines (Ba/F3 BCR-ABL1 cells, Ba/F3 parental cells)

  • Concentraciones

    0.001-0.300 μM, 5 μM

  • Tiempo de incubación

    3 days, 8 h

  • Método

    Cell viability assay: Cell lines and patient samples are exposed to dose ranges of GMB-475 (0.001-0.300 μM) and incubated for 3 days at 37°C, 5% CO2 and subjected to a CellTiter 96 AQueous One solution cell proliferation assay. Reverse phase protein arrays (RPPA): K562 cells are treated with DMSO, this compound (5 μM) for 8 h in duplicate, washed twice with PBS and lysed in RPPA lysis buffer.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31311809/

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