Glasdegib

N.º de catálogoS7160 Lote:S716001

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Datos técnicos

Fórmula

C21H22N6O
Peso molecular 374.44 Número CAS 1095173-27-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 47 mg/mL (125.52 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Glasdegib es un potente inhibidor de Smoothened (Smo), biodisponible por vía oral, con una IC50 de 5 nM. Fase 2.
Objetivos
Smoothened
5 nM
In vitro En los ensayos microsomales in vitro, PF-04449913 presenta una alta depuración en ratas y una baja depuración en perros y humanos, sin inhibir ninguna de las principales isoformas del citocromo P450.
In vivo En ratas y perros, PF-04449913 muestra una alta depuración y buena biodisponibilidad oral.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Rat, dog

  • Dosificaciones

    1 mg/kg (Rat); 0.5 mg/kg (dog i.v.); 3 mg/kg (dog p.o.)

  • Administración

    i.v. or p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24900436/

Sellecks Glasdegib Ha sido citado por 5 Publicaciones

Selective EV Protein Sorting and Pathway Perturbation in AML Upon Synergistic FLT3 and Hedgehog Pathway Inhibition [ J Extracell Vesicles, 2025, 14(9):e70163] PubMed: 40985884
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Posttranslational splicing modifications as a key mechanism in cytarabine resistance in acute myeloid leukemia [ Leukemia, 2023, 37(8):1649-1659] PubMed: 37422594
Recreating the Bone Marrow Microenvironment to Model Leukemic Stem Cell Quiescence [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:662868] PubMed: 34589478
Comprehensive pharmacogenomic characterization of gastric cancer. [ Genome Med, 2020, 18;12(1):17] PubMed: 32070411

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