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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
1.000mg/ml
(1.81mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Gilteritinib (ASP2215) es un inhibidor de molécula pequeña de FLT3/AXL con valores de IC50 de 0,29 nM y 0,73 nM para FLT3 y AXL, respectivamente. Inhibe FLT3 con un valor de IC50 que fue aproximadamente 800 veces más potente que la concentración requerida para inhibir c-KIT (230 nM).
Objetivos
FLT3 (Cell-free assay)
Axl (Cell-free assay)
0.29 nM
0.73 nM
In vitro
Gilteritinib (ASP2215) demuestra una potente actividad inhibidora contra la duplicación en tándem interna (FLT3-ITD) y las mutaciones puntuales FLT3-D835Y en ensayos celulares utilizando células MV4-11 y MOLM-13, así como células Ba/F3 que expresan FLT3 mutado. Disminuye los niveles de fosforilación de FLT3 y sus objetivos posteriores tanto en modelos celulares como animales. Este compuesto inhibe la actividad de ocho de las 78 quinasas probadas en más del 50% a concentraciones de 1 nM (FLT3, LTK, ALK y AXL) o 5 nM (TRKA, ROS, RET y MER). El tratamiento con el mismo durante 48h resulta en una inducción de apoptosis en células MV4-11, determinada por un aumento de células positivas para anexina V. También disminuye la expresión de proteínas antiapoptóticas como MCL-1, BCL2L10 y survivina, que se ha informado que son importantes en la sensibilidad a la quimioterapia, después de 24h de tratamiento.
In vivo
In vivo, el gilteritinib (ASP2215) se distribuye en niveles altos en tumores xenoinjertados después de la administración oral. La disminución de la actividad de FLT3 y la alta distribución intratumoral de este compuesto se traducen en regresión tumoral y una mejor supervivencia en modelos de xenoinjerto y trasplante intraóseo de médula ósea de LMA impulsada por FLT3. Esta actividad antitumoral se asocia con una inhibición duradera de la fosfo-FLT3 y la fosfo-STAT5. Además, el tratamiento con el mismo disminuye la carga leucémica y prolonga la supervivencia en un modelo de ratón IBMT. No se observa toxicidad manifiesta en modelos de ratón tratados con gilteritinib.
MV4-11 cells are treated with DMSO or increasing concentrations of gilteritinib (ASP2215) for 2 hours. Immunoprecipitation and immunoblot for phosphorylated FLT3 and total FLT3 are performed.
Sellecks ASP2215 (Gilteritinib) Ha sido citado por 53 Publicaciones
Tubular epithelial cell-derived Flt3L is required for type 1 conventional dendritic cell (cDC1) activation and expansion in promoting the recovery in acute kidney injury
[ J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00134-1]
A PI3K Inhibitor with Low Cardiotoxicity and Its Synergistic Inhibitory Effect with Gilteritinib in Acute Myelogenous Leukemia (AML) Cells
[ Molecules, 2025, 30(11)2347]
Crucial role of dendritic cells in the generation of anti-tumor T-cell responses and immunogenic tumor microenvironment to suppress tumor development
[ Front Immunol, 2024, 15:1200461]
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