GI254023X (GI4023)

N.º de catálogoS8660 Lote:S866004

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₁H₃₃N₃O₄

Peso molecular

391.50

Número CAS

260264-93-5

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

156.6 mg/mL (400.0 mM)

Ethanol

78 mg/mL (199.23 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	7.830mg/ml (20.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 156.6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

GI254023X (GI 4023, SRI028594) es un inhibidor selectivo de ADAM10 con una selectividad 100 veces mayor para ADAM10 sobre ADAM17. Los valores de IC50 para ADAM10 y ADAM17 recombinantes son 5,3 nM y 541 nM, respectivamente. GI254023X puede inhibir MMP9.

Objetivos

ADAM10
(Cell-free assay)

5.3 nM

In vitro

En experimentos de escisión basados en células, GI254023X bloquea potentemente la liberación constitutiva de IL6R, CX3CL1 y CXCL16, lo que concuerda con la implicación reportada de ADAM10, pero no de ADAM17, en este proceso. Por el contrario, este compuesto no afecta el desprendimiento inducido por PMA. Además de ADAM10 y ADAM17, este producto químico es un inhibidor moderado de ADAM9 con una IC50 de 280 nM.

In vivo

El tratamiento agudo con GI254023X en un modelo de ratón de EA reduce sustancialmente el desprendimiento de LRP1 cerebral y aumenta los niveles de Aβ40 en el plasma, lo que indica un tránsito mejorado de Aβ del cerebro a la periferia. Además, los niveles cerebrales de Aβ40 y Aβ42, tanto solubles como insolubles, disminuyen después del tratamiento con este compuesto, pero estos efectos carecen de significación estadística.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[3]}	Líneas celulares HCA-7 cells Concentraciones 3 μM Tiempo de incubación 24 h Método HCA-7 cells are treated for 24 h with 0.1% DMSO, the metalloprotease inhibitors GI (GI254023X, ADAM10-selective, 3 µM) and GW (GW280264X, ADAM10- and ADAM17-selective, 3 µM), the pan-metalloprotease inhibitor Marimastat (MM; 10 µM), and the EGF-R kinase inhibitor AG1478 (10 µM). Cells stimulated with 100 ng/ml EGF served as positive control. Tyrosine-phosphorylated EGF-R and total EGF-R are assessed by Western blot analysis.
Estudio en animales:^{^[4]}	Modelos animales BALB/c mice Dosificaciones 200 mg/kg Administración i.p.

Ensayo celular:^{^[3]}

Líneas celulares
HCA-7 cells
Concentraciones
3 μM
Tiempo de incubación
24 h
Método
HCA-7 cells are treated for 24 h with 0.1% DMSO, the metalloprotease inhibitors GI (GI254023X, ADAM10-selective, 3 µM) and GW (GW280264X, ADAM10- and ADAM17-selective, 3 µM), the pan-metalloprotease inhibitor Marimastat (MM; 10 µM), and the EGF-R kinase inhibitor AG1478 (10 µM). Cells stimulated with 100 ng/ml EGF served as positive control. Tyrosine-phosphorylated EGF-R and total EGF-R are assessed by Western blot analysis.

Estudio en animales:^{^[4]}

Modelos animales
BALB/c mice
Dosificaciones
200 mg/kg
Administración
i.p.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24662289/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15777180/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29472497/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22474035/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27503326/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22860017/

Expandir

Sellecks GI254023X (GI4023) Ha sido citado por 12 Publicaciones

Social memory maintenance relies on social interaction-induced proteolytic products of neuroligin 1 [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):387]	PubMed: 41276544
Role of the androgen receptor in melanoma aggressiveness [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):34]	PubMed: 39837817
Alpha-lipoic acid alleviates cognitive deficits in transgenic APP23/PS45 mice through a mitophagy-mediated increase in ADAM10 α-secretase cleavage of APP [ Alzheimers Res Ther, 2024, 16(1):160]	PubMed: 39030577
Downregulation of PIK3IP1/TrIP on T cells is controlled by TCR signal strength, PKC, and metalloprotease-mediated cleavage [ J Biol Chem, 2024, 300(12):107930]	PubMed: 39454954
MAP4K4 promotes ovarian cancer metastasis through diminishing ADAM10-dependent N-cadherin cleavage [ Oncogene, 2023, 42(18):1438-1452]	PubMed: 36922678
Elevated Kir2.1/nuclear N2ICD defines a highly malignant subtype of non-WNT/SHH medulloblastomas [ Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):72]	PubMed: 35273141
IDO1 can impair NK cells function against non-small cell lung cancer by downregulation of NKG2D Ligand via ADAM10 [ Pharmacol Res, 2022, 177:106132]	PubMed: 35183714
Fewer LAG-3+ T Cells in Relapsing-Remitting Multiple Sclerosis and Type 1 Diabetes [ J Immunol, 2022, 208(3):594-602]	PubMed: 35022272
Pore-forming alpha-hemolysin efficiently improves the immunogenicity and protective efficacy of protein antigens [ PLoS Pathog, 2021, 17(7):e1009752]	PubMed: 34288976
Staphylococcus aureus α-Toxin Induces Acid Sphingomyelinase Release From a Human Endothelial Cell Line [ Front Microbiol, 2021, 12:694489]	PubMed: 34394034

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