GI254023X (GI4023)

N.º de catálogoS8660 Lote:S866002

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Datos técnicos

Fórmula

C21H33N3O4
Peso molecular 391.50 Número CAS 260264-93-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (199.23 mM)
Ethanol 37 mg/mL (94.5 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción GI254023X (GI 4023, SRI028594) es un inhibidor selectivo de ADAM10 con una selectividad 100 veces mayor para ADAM10 sobre ADAM17. Los valores de IC50 para ADAM10 y ADAM17 recombinantes son 5,3 nM y 541 nM, respectivamente. GI254023X puede inhibir MMP9.
Objetivos
ADAM10
(Cell-free assay)
5.3 nM
In vitro

En experimentos de escisión basados en células, GI254023X bloquea potentemente la liberación constitutiva de IL6R, CX3CL1 y CXCL16, lo que concuerda con la implicación reportada de ADAM10, pero no de ADAM17, en este proceso. Por el contrario, este compuesto no afecta el desprendimiento inducido por PMA. Además de ADAM10 y ADAM17, este producto químico es un inhibidor moderado de ADAM9 con una IC50 de 280 nM.
In vivo

El tratamiento agudo con GI254023X en un modelo de ratón de EA reduce sustancialmente el desprendimiento de LRP1 cerebral y aumenta los niveles de Aβ40 en el plasma, lo que indica un tránsito mejorado de Aβ del cerebro a la periferia. Además, los niveles cerebrales de Aβ40 y Aβ42, tanto solubles como insolubles, disminuyen después del tratamiento con este compuesto, pero estos efectos carecen de significación estadística.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[3]
  • Líneas celulares

    HCA-7 cells

  • Concentraciones

    3 μM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    HCA-7 cells are treated for 24 h with 0.1% DMSO, the metalloprotease inhibitors GI (GI254023X, ADAM10-selective, 3 µM) and GW (GW280264X, ADAM10- and ADAM17-selective, 3 µM), the pan-metalloprotease inhibitor Marimastat (MM; 10 µM), and the EGF-R kinase inhibitor AG1478 (10 µM). Cells stimulated with 100 ng/ml EGF served as positive control. Tyrosine-phosphorylated EGF-R and total EGF-R are assessed by Western blot analysis.
Estudio en animales:

[4]
  • Modelos animales

    BALB/c mice

  • Dosificaciones

    200 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24662289/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15777180/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29472497/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22474035/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27503326/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22860017/

Sellecks GI254023X (GI4023) Ha sido citado por 12 Publicaciones

Social memory maintenance relies on social interaction-induced proteolytic products of neuroligin 1 [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):387] PubMed: 41276544
Role of the androgen receptor in melanoma aggressiveness [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):34] PubMed: 39837817
Alpha-lipoic acid alleviates cognitive deficits in transgenic APP23/PS45 mice through a mitophagy-mediated increase in ADAM10 α-secretase cleavage of APP [ Alzheimers Res Ther, 2024, 16(1):160] PubMed: 39030577
Downregulation of PIK3IP1/TrIP on T cells is controlled by TCR signal strength, PKC, and metalloprotease-mediated cleavage [ J Biol Chem, 2024, 300(12):107930] PubMed: 39454954
MAP4K4 promotes ovarian cancer metastasis through diminishing ADAM10-dependent N-cadherin cleavage [ Oncogene, 2023, 42(18):1438-1452] PubMed: 36922678
Elevated Kir2.1/nuclear N2ICD defines a highly malignant subtype of non-WNT/SHH medulloblastomas [ Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):72] PubMed: 35273141
IDO1 can impair NK cells function against non-small cell lung cancer by downregulation of NKG2D Ligand via ADAM10 [ Pharmacol Res, 2022, 177:106132] PubMed: 35183714
Fewer LAG-3+ T Cells in Relapsing-Remitting Multiple Sclerosis and Type 1 Diabetes [ J Immunol, 2022, 208(3):594-602] PubMed: 35022272
Pore-forming alpha-hemolysin efficiently improves the immunogenicity and protective efficacy of protein antigens [ PLoS Pathog, 2021, 17(7):e1009752] PubMed: 34288976
Staphylococcus aureus α-Toxin Induces Acid Sphingomyelinase Release From a Human Endothelial Cell Line [ Front Microbiol, 2021, 12:694489] PubMed: 34394034

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