GGTI 298 TFA salt

N.º de catálogoS7466 Lote:S746601

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Datos técnicos

Fórmula

C27H33N3O3S.C2HF3O2
Peso molecular 593.66 Número CAS 1217457-86-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (168.44 mM)
Ethanol 100 mg/mL (168.44 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción GGTI 298 es un inhibidor de la geranilgeraniltransferasa I con capacidad para detener las células tumorales humanas en la fase G1 del ciclo celular e inducir la apoptosis.
Objetivos
GGTase I
In vitro

Se ha demostrado que el inhibidor de la geranilgeraniltransferasa I, GGTI-298, detiene las células tumorales humanas en la fase G1 del ciclo celular e induce la apoptosis. El tratamiento de la línea celular de carcinoma pulmonar humano Calu-1 con GGTI-298 resulta en la inhibición de la fosforilación de la proteína del retinoblastoma, un paso crítico para la transición G1/S. Las actividades quinasa de dos quinasas dependientes de ciclina G1/S, CDK2 y CDK4, se inhiben en las células Calu-1 tratadas con GGTI-298. GGTI-298 tiene poco efecto sobre los niveles de expresión de CDK2, CDK4, CDK6, ciclinas D1 y E, pero disminuye los niveles de ciclina A. GGTI-298 aumenta los niveles de los inhibidores de quinasas dependientes de ciclina p21 y p15 y tuvo poco efecto sobre los de p27 y p16. GGTI-298 promueve la unión de p21 y p27 a CDK2 mientras disminuye su unión a CDK6. Su tratamiento resulta en un aumento de la unión de p15 a CDK4, lo que se paraleliza con una disminución de la unión a p27. El pretratamiento de fibroblastos con GGTI-298 bloquea la fosforilación de tirosina dependiente de PDGF y factor de crecimiento epidérmico de sus receptores tirosina quinasa correspondientes. GGTI-298 tiene efectos antiproliferativos en fibroblastos, células epiteliales y de músculo liso, y esta inhibición del crecimiento celular parece estar mediada a través de un arresto en fase G1.
In vivo

GGTI-298 inhibe el crecimiento tumoral en ratones desnudos.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    human lung carcinoma cell line Calu-1

  • Concentraciones

    15 μM

  • Tiempo de incubación

    48 h

  • Método

    Cells were treated with GGTI-298 (15 μM) for 48 h, harvested, and lysed in HEPES lysis buffer. Proteins were then resolved by 12.5% or 7% SDS-PAGE gel and immunoblotted with antibodies. The ECL blotting system was used for detection of positive antibody reactions.
Estudio en animales:

[3]
  • Modelos animales

    Nude mice

  • Dosificaciones

    1.16 mg/kg

  • Administración

    s.c.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10066746/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9688935/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26327464/

Sellecks GGTI 298 TFA salt Ha sido citado por 9 Publicaciones

Cholesterol biosynthesis inhibition synergizes with AKT inhibitors in triple-negative breast cancer [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.16.575899] PubMed: none
Epigenetic suppression of PGC1α (PPARGC1A) causes collateral sensitivity to HMGCR-inhibitors within BRAF-treatment resistant melanomas [ Nat Commun, 2023, 14(1):3251] PubMed: 37277330
Mevalonate Pathway-mediated ER Homeostasis Is Required for Haploid Stability in Human Somatic Cells [ Cell Struct Funct, 2021, 46(1):1-9] PubMed: 33361684
Cellular basis underlying the intolerance to haploidy in vertebrates [ HOKKAIDO UNIVERSITY, 2021, 10.14943/doctoral.k14392] PubMed: None
Depletion of essential isoprenoids and ER stress induction following acute liver-specific deletion of HMG-CoA reductase [ J Lipid Res, 2020, 61(12):1675-1686] PubMed: 33109681
LUBAC controls chromosome alignment by targeting CENP-E to attached kinetochores [ Nat Commun, 2019, 10(1):273] PubMed: 30655516
FBXW7 regulates endothelial barrier function by suppression of the cholesterol synthesis pathway and prenylation of RhoB [ Mol Biol Cell, 2019, 30(5):607-621] PubMed: 30601691
Inhibition of YAP reverses primary resistance to EGFR inhibitors in colorectal cancer cells. [ Oncol Rep, 2018, 40(4):2171-2182] PubMed: 30106444
Palmitoylated SCP1 is targeted to the plasma membrane and negatively regulates angiogenesis [ Elife, 2017, 6e22058] PubMed: 28440748

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