GC376

N.º de catálogoS0475 Lote:S047503

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₁H₃₀N₃NaO₈S

Peso molecular

507.53

Número CAS

1416992-39-6

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (197.03 mM)

Ethanol

100 mg/mL (197.03 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (9.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.830mg/ml (1.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

GC376 es un inhibidor de la 3CLpro (3C-like Protease) con una CI50 de ~ 1,11 μM para la PEDV 3CLpro. Este compuesto es activo contra la 3CLpro de múltiples coronavirus, incluyendo el SARS-CoV.

Objetivos

PEDV 3CLpro
(Cell-free assay)

1.11 μM

In vitro

Molnupiravir y GC376 muestran una actividad sinérgica sobre el SARS-CoV-2 a las 48 h, y una actividad aditiva sobre el SARS-CoV-2 a las 72 h.

In vivo

GC376, una sal de aducto de bisulfito de dipeptidilo, es un inhibidor de la 3CLpro (3C-like Protease) que ejerce fuertes efectos inhibitorios sobre picornavirus y coronavirus, incluyendo el SARS-CoV.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[2]}	Líneas celulares Vero E6 cells Concentraciones 0.21-16.7 μM Tiempo de incubación 48 and 72 h Método Vero E6 cells (3000 cells/well) were seeded in 96-well clear flat-bottom plates and incubated at 37°C with 5% CO₂ for 24 h. After incubation, cells were infected using a multiplicity of infection (MOI) of 0.1. SARS-CoV-2 was allowed to adsorb for one hour at 37°C. Subsequently, virus inoculum was removed, and cells were overlaid with media containing 3-fold serial dilutions of molnupiravir (0.62-50 μM), nirmatrelvir (0.62-50 μM) and this compound (0.21-16.7 μM). Negative controls (compounds alone), infected positive controls (SARS-CoV-2 alone) and mock-infected cells were included in each plate. Plates were incubated at 37°C with 5% CO₂ for 48 and 72 h and then, cell viability was measured using an MTT reduction assay. (Data sourced from selleck products)
Estudio en animales:^{^[3]}	Modelos animales Female BALB/c mice Dosificaciones 111 or 55.5 mg/kg Administración i.m.

Ensayo celular:^{^[2]}

Líneas celulares
Vero E6 cells
Concentraciones
0.21-16.7 μM
Tiempo de incubación
48 and 72 h
Método
Vero E6 cells (3000 cells/well) were seeded in 96-well clear flat-bottom plates and incubated at 37°C with 5% CO₂ for 24 h. After incubation, cells were infected using a multiplicity of infection (MOI) of 0.1. SARS-CoV-2 was allowed to adsorb for one hour at 37°C. Subsequently, virus inoculum was removed, and cells were overlaid with media containing 3-fold serial dilutions of molnupiravir (0.62-50 μM), nirmatrelvir (0.62-50 μM) and this compound (0.21-16.7 μM). Negative controls (compounds alone), infected positive controls (SARS-CoV-2 alone) and mock-infected cells were included in each plate. Plates were incubated at 37°C with 5% CO₂ for 48 and 72 h and then, cell viability was measured using an MTT reduction assay.

(Data sourced from selleck products)

Estudio en animales:^{^[3]}

Modelos animales
Female BALB/c mice
Dosificaciones
111 or 55.5 mg/kg
Administración
i.m.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32098094/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35889194/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33691601/

Sellecks GC376 Ha sido citado por 33 Publicaciones

Differential tropisms of old and new world hantaviruses influence virulence and developing host-directed antiviral candidates [ PLoS Pathog, 2025, 21(8):e1013401]	PubMed: 40857262
Characterization of an unusual SARS-CoV-2 main protease natural variant exhibiting resistance to nirmatrelvir and ensitrelvir [ Commun Biol, 2025, 8(1):1061]	PubMed: 40676153
Cullin 3-mediated ubiquitination restricts enterovirus D68 replication and is counteracted by viral protease 3C [ J Virol, 2025, 99(6):e0035425]	PubMed: 40396757
Development of a Biosafety Level 1 Cellular Assay for Identifying Small-Molecule Antivirals Targeting the Main Protease of SARS-CoV-2: Evaluation of Cellular Activity of GC376, Boceprevir, Carmofur, Ebselen, and Selenoneine [ Int J Mol Sci, 2024, 25(11)5767]	PubMed: 38891954
Enterovirus D68 3C protease antagonizes type I interferon signaling by cleaving signal transducer and activator of transcription 1 [ J Virol, 2024, 98(2):e0199423]	PubMed: 38240591
An RNA replicon system to investigate promising inhibitors of feline coronavirus [ J Virol, 2024, e0121623.]	PubMed: 38236006
An efficient trans complementation system for in vivo replication of defective poliovirus mutants [ J Virol, 2024, 98(7):e0052324]	PubMed: 38837378
Design of novel and highly selective SARS-CoV-2 main protease inhibitors [ Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(10):e0056224]	PubMed: 39225484
Characterization of alternate encounter assemblies of SARS-CoV-2 main protease [ J Biol Chem, 2024, S0021-9258(24)02176-8]	PubMed: 39128719
SARS-CoV-2 Mpro inhibitor identification using a cellular gain-of-signal assay for high-throughput screening [ SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00043-1]	PubMed: 39173830

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