Ganciclovir (BW 759)

N.º de catálogoS1878 Lote:S187804

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Datos técnicos

Fórmula

C9H13N5O4

Peso molecular 255.23 Número CAS 82410-32-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 27 mg/mL (105.78 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Ganciclovir es un fármaco antiviral para el herpesvirus felino tipo 1 con una IC50 de 5,2 μM en un ensayo sin células.
In vitro Ganciclovir se metaboliza a la forma trifosfato principalmente por tres enzimas celulares: (1) una desoxiguanosina quinasa inducida por células infectadas por CMV; (2) guanilato quinasa; y (3) fosfoglicerato quinasa. Este compuesto es suficiente para inducir la muerte celular en la mayoría de las células espectadoras cocultivadas con células que expresan HSV-tk. Reduce significativamente la síntesis de ADN en las células transformadas, mientras que tiene poco efecto sobre la síntesis de ADN en las células no transformadas. Este químico exhibe una reducción dependiente de la concentración en la tasa de elongación hacia ADN maduro. Induce arrestos del ciclo celular en lugar de un efecto químico directo sobre las células de melanoma B16F10 transducidas con HSVtk. Produce solo una débil inhibición de la síntesis de ADN. Las células tratadas con Ganciclovir se acumulan en la fase S temprana y permanecen allí hasta la muerte celular, lo que sugiere que la incorporación de Ganciclovir en la plantilla de ADN es importante para la citotoxicidad. Su apoptosis inducida se debe a la incorporación del fármaco en el ADN, lo que resulta en la formación dependiente de la replicación de roturas de doble cadena de ADN y, en etapas posteriores, arresto en S y G2/M. La inestabilidad del ADN provocada es probablemente responsable de la disminución inicial observada en el nivel de Bcl-2 y la activación de la caspasa-9/-3.
In vivo El fármaco antiviral Ganciclovir (GCV) inhibe la proliferación de la microglía en la encefalomielitis autoinmune experimental (EAE). Este compuesto atenúa la neuroinflamación y no restringe significativamente la respuesta inmune periférica.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[7]

  • Líneas celulares

    BV-2 cells 

  • Concentraciones

    --

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    To assess cell proliferation by thymidine incorporation, a total of 2 × 104 BV-2 cells were seeded in a 96-well plate for a maximum of 12 h in 10% FBS containing DMEM and then serum starved for an additional 12 h before the addition of varying concentrations of this compound for a total of 24 h. Cultures were pulsed for the final 8 h with 1 µCi/well [3H]thymidine before incorporated radioactivity was measured using a β plate scintillation counter.

Estudio en animales:

[7]

  • Modelos animales

    C57BL/6 mice

  • Dosificaciones

    100 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2847285/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8665496/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3039910/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9633514/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9731497/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11948397/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24493798/

Validación de productos por parte del cliente

Effect of ganciclovir on viral DNA accumulation (A,B) and induction of TGF-β1 production after human cytomegalovirus infection in human trabecular meshwork cells (C). Cells were harvested at 5 day post-infection at a high multiplicity of infection (MOI 1) under the treatment with different concentrations of ganciclovir (GAN). Treatment with 10 μmol of ganciclovir significantly decreased the viral DNA accumulation (p < 0.001) (A,B). However, treatment with ganciclovir did not affect the TGF-β production using a TGF-β1 luciferase bioassay. Results are expressed as the mean +/− standard deviation of three different experiments.

Datos de [ , , Sci Rep, 2017, 7: 43349 ]

Sellecks Ganciclovir (BW 759) Ha sido citado por 19 Publicaciones

Cellular senescence in malignant cells promotes tumor progression in mouse and patient Glioblastoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):441] PubMed: 36707509
The chemotherapeutic drug doxorubicin does not exacerbate p16Ink4a-positive senescent cell accumulation and cardiometabolic disease development in [ Toxicol Appl Pharm, 2023, Volume 468, 116531] PubMed: None
The chemotherapeutic drug doxorubicin does not exacerbate p16Ink4a-positive senescent cell accumulation and cardiometabolic disease development in young [ Toxicol Appl Pharm, 2023, Volume 468 116531] PubMed: None
Effects of cancer-associated fibroblasts deletion using HSVtk suicide system in OSCC [ Oral Dis, 2023, 10.1111/odi.14612] PubMed: 37203377
Tumor perivascular cell-derived extracellular vesicles promote angiogenesis via the Gas6/Axl pathway [ Cancer Lett, 2022, 524:131-143] PubMed: 34678434
Senescent hepatic stellate cells promote liver regeneration through IL-6 and ligands of CXCR2 [ JCI Insight, 2022, 7(14)e158207] PubMed: 35708907
Dioscin potentiates the antitumor effect of suicide gene therapy in melanoma by gap junction intercellular communication-mediated antigen cross-presentation [ Biomed Pharmacother, 2022, 150:112973] PubMed: 35468581
Safety, efficacy and delivery of multiple nucleoside analogs via drug encapsulated carbon (DECON) based sustained drug release platform [ Eur J Pharm Biopharm, 2022, S0939-6411(22)00047-9] PubMed: 35314347
Pericytes augment glioblastoma cell resistance to temozolomide through CCL5-CCR5 paracrine signaling [ Cell Res, 2021, 10.1038/s41422-021-00528-3] PubMed: 34239070
NUDT15-mediated hydrolysis limits the efficacy of anti-HCMV drug ganciclovir [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00268-3] PubMed: 34192523

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