Galloflavin

N.º de catálogoS9606 Lote:S960601

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Datos técnicos

Fórmula

C12H6O8
Peso molecular 278.17 Número CAS 568-80-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 2 mg/mL (7.18 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Galloflavin (NSC 107022) es un nuevo inhibidor de la lactato deshidrogenasa (LDH) con valores de Ki de 5,46 μM y 15,06 μM para LDH-A y LDH-B, respectivamente.
Objetivos
LDH-A
(Cell-free assay)		 LDH-B
(Cell-free assay)
5.46 µM(Ki) 15.06 µM(Ki)
In vitro

Galloflavin inhibe ambas isoformas de LDH humana uniéndose preferentemente a la enzima libre, sin competir con el sustrato o el cofactor. Los valores de Ki calculados para el piruvato son 5,46 mm (LDH-A) y 15,06 mm (LDH-B). En células tumorales cultivadas, galloflavin bloquea la glucólisis aeróbica en concentraciones micromolares, no interfiere con la respiración celular e induce la muerte celular al desencadenar la apoptosis.
In vivo

El tratamiento con Galloflavin atenúa las capacidades malignas e invasivas de las células de cáncer de colon en ratones con tumores, que son inhibidas por el knockout de NLRP3.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:

[1]
  • Ensayo de actividad de LDH

    LDH-A humana (de hígado humano) y LDH-B (de corazón humano) se añaden en cantidades escalares (concentraciones finales de 0 a 500 mm) a una mezcla de reacción que contiene 100 mm de tampón fosfato (pH 7,5), LDH (0,015 UmL-1), 1 mm de piruvato y 150 mm de NADH. La actividad enzimática se mide monitorizando la oxidación de NADH durante un período de 3 min (lex= 340 nm, lem =460 nm).
Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    PLC/PRF/5 cell line

  • Concentraciones

    0.1–500 μM

  • Tiempo de incubación

    3 h

  • Método

    PLC/PRF/5 cells (1.6 × 104 per well) are seeded in 24-well plates, allowed to adhere overnight, and treated for 72 h at 37 ℃ with  0–500 μM dose of Galloflavin. After the treatments, cells are used for assay of lactic acid production, cellular respiration and cell proliferation.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22052811/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34955826/

Sellecks Galloflavin Ha sido citado por 1 Publicación

Lactate-lactylation-HSPA6 axis promotes PRRSV replication by impairing IFN-β production [ J Virol, 2024, 98(1):e0167023] PubMed: 38088561

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