Futibatinib (TAS-120)

N.º de catálogoS8848 Lote:S884803

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Datos técnicos

Fórmula

C22H22N6O3
Peso molecular 418.45 Número CAS 1448169-71-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 84 mg/mL (200.74 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 4.200mg/ml (10.04mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.500mg/ml (1.19mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Futibatinib (TAS-120) es un inhibidor irreversible del receptor del factor de crecimiento de fibroblastos (FGFR) que inhibe los 4 subtipos de FGFR con valores de IC50 enzimáticos de 1,8 nM, 1,4 nM, 1,6 nM y 3,7 nM para FGFR1, FGFR2, FGFR3 y FGFR4, respectivamente.
Objetivos
FGFR2
(Cell-free assay)		 FGFR3
(Cell-free assay)		 FGFR1
(Cell-free assay)		 FGFR4
(Cell-free assay)
1.4 nM 1.6 nM 1.8 nM 3.7 nM
In vitro

Futibatinib (TAS-120) is an irreversible fibroblast growth factor receptor (FGFR) inhibitor which inhibits all 4 subtypes of FGFR with enzyme IC50 values of 1.8 nM, 1.4 nM, 1.6 nM and 3.7 nM for FGFR1, FGFR2, FGFR3 and FGFR4, respectively.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    Nude mice

  • Dosificaciones

    0.15, 0.5, 1.5, & 5 mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32973082/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32973082/

Sellecks Futibatinib (TAS-120) Ha sido citado por 16 Publicaciones

Paired primary-metastasis patient-derived organoids and mouse models identify phenotypic evolution and druggable dependencies of peritoneal metastasis from appendiceal cancer [ bioRxiv, 2025, 2025.02.17.638725] PubMed: 40027618
FGFR inhibition blocks NF-ĸB-dependent glucose metabolism and confers metabolic vulnerabilities in cholangiocarcinoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):3805] PubMed: 38714664
Understanding and Overcoming Resistance to Selective FGFR inhibitors Across FGFR2-Driven Malignancies [ Clin Cancer Res, 2024, 10.1158/1078-0432.CCR-24-1834] PubMed: 39226398
Sensitizing cholangiocarcinoma to chemotherapy by inhibition of the drug-export pump MRP3 [ Biomed Pharmacother, 2024, 180:117533] PubMed: 39405909
iPSC-derived megakaryocytes and platelets accelerate wound healing and angiogenesis [ Stem Cell Res Ther, 2024, 15(1):364] PubMed: 39402677
Paradoxical cancer cell proliferation after FGFR inhibition through decreased p21 signaling in FGFR1-amplified breast cancer cells [ Breast Cancer Res, 2024, 26(1):54] PubMed: 38553760
Resistance to Selective FGFR Inhibitors in FGFR-Driven Urothelial Cancer [ Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011] PubMed: 37377403
Dietary phosphorus consumption alters T cell populations, cytokine production, and bone volume in mice [ JCI Insight, 2023, 8(10)e154729] PubMed: 37079375
Unraveling the Mechanisms of Sensitivity to Anti-FGF Therapies in Imatinib-Resistant Gastrointestinal Stromal Tumors (GIST) Lacking Secondary KIT Mutations [ Cancers (Basel), 2023, 15(22)5354] PubMed: 38001614
EGFR Inhibition Potentiates FGFR Inhibitor Therapy and Overcomes Resistance in FGFR2 Fusion-Positive Cholangiocarcinoma [ Cancer Discov, 2022, 12(5):1378-1395] PubMed: 35420673

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