FTI 277 HCl

N.º de catálogoS7465 Lote:S746505

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Datos técnicos

Fórmula

C22H30ClN3O3S2
Peso molecular 484.07 Número CAS 180977-34-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 96 mg/mL (198.31 mM)
Water 96 mg/mL (198.31 mM)
Ethanol 96 mg/mL (198.31 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción FTI 277 HCl es un potente y selectivo inhibidor de la farnesiltransferasa (FTase) con una IC50 de 500 pM, con una selectividad de aproximadamente 100 veces sobre la GGTase I estrechamente relacionada. Este compuesto inhibe el crecimiento celular e induce la apoptosis. Este producto químico es eficaz para eliminar la viremia por VHD.
Objetivos
FTase
(Cell-free assay)
500 pM
In vitro

FTI-277 inhibe el procesamiento de Ras con una IC50 de 100 nM, pero no el procesamiento de Rap1A geranilgeranilada en células enteras. Este compuesto induce la acumulación de H-Ras citoplasmático no farnesilado, acumula complejos inactivos de Ras/Raf en el citoplasma y bloquea la activación constitutiva de MAPK en células H-RasF. Causa un aumento de la apoptosis después de la irradiación y aumenta la radiosensibilidad en células embrionarias de rata transformadas con H-ras. Este producto químico también inhibe el crecimiento celular e induce la apoptosis en células tumorales de mieloma resistentes a fármacos. En células SH-SY5Y, este agente disminuye los efectos tóxicos de la metanfetamina sobre la inducción de la degeneración celular, la activación de las cascadas de la c-Jun-N-terminal quinasa y la activación de Ras.

In vivo

En ratones coinfectados con el virus de la hepatitis B (VHB) y el VHD, FTI-277 HCl (50 mg/kg/día i.p.) elimina eficazmente la viremia por VHD.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:

[1]
  • Ensayo de actividad de FTase y GGTase I

    Se ensayan las actividades de FTI 277 HCl (FTI-277) y GGTase I a partir de sobrenadantes de 60.000×g de células de linfoma de Burkitt humano (Daudi). Se realizan estudios de inhibición determinando la capacidad de los peptidomiméticos Ras CAAX para inhibir la transferencia de [3H]farnesilo y [3H]geranilgeranilo de [3H]farnesilpirofosfato y [3H]geranilgeranilpirofosfato a H-Ras-CVLS y H-Ras-CVLL, respectivamente.
Ensayo celular:

[3]
  • Líneas celulares

    8226, U266, and H929 multiple myeloma cell lines

  • Concentraciones

    ~10 μM

  • Tiempo de incubación

    96 hours

  • Método

    Cells are seeded at 8000–14 000 cells/well in 96-well plates. To establish a dose–response to FTI-277, cells are incubated for 96 h in two-fold serial dilutions ranging from 3.75 times 10-7 M to 1 times 10-5 M. Following continuous drug exposure, 50 μL MTT dye is added. The insoluble formazan complex is solubilized with DMSO and absorbance measured at 540 nm. IC50s and 95% confidence intervals are calculated by regression analysis of the linear portion of the dose–response curve.
Estudio en animales:

[5]
  • Modelos animales

    HBV/HDV-transgenic FVB mice

  • Dosificaciones

    50 mg/kg/d

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7592920/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8620483/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12592346/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23643986/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12897208/

Validación de productos por parte del cliente

(A) HCT 116 cells were treated with Tram (0, 30, or 60 nM), and then treated with 10 μM FTI-277/4 μM GGTI-298 or vehicle control for 48 hr. CCK8 assays were performed to assess cell proliferation and growth. The data from a representative example of three independent experiments are presented as the mean±SD. (B) SW480 and MDA-MB-231 cells were treated with Tram (0, 80, 160 nM), and then treated with 10 μM FTI-277/4 μM GGTI-298 or vehicle control for 48 hr. CCK8 assays were performed to assess cell proliferation and growth. The data from a representative example of three independent experiments are presented as the mean±SD.

Datos de [ , , Cancer Lett, 2018, 442:202-212 ]

Sellecks FTI 277 HCl Ha sido citado por 12 Publicaciones

RHEB neddylation by the UBE2F-SAG axis enhances mTORC1 activity and aggravates liver tumorigenesis [ EMBO J, 2025, 44(4):1185-1219] PubMed: 39762645
Uncovering protein prenylation in Th1 cells: novel prenylation sites and insights into statin and farnesyltransferase inhibition [ BMC Biol, 2025, 23(1):233] PubMed: 40745647
In Vitro synergy of Farnesyltransferase inhibitors in combination with colistin against ESKAPE bacteria [ PLoS One, 2025, 20(9):e0331440] PubMed: 40911556
Caffeine Supplementation and FOXM1 Inhibition Enhance the Antitumor Effect of Statins in Neuroblastoma [ Cancer Res, 2023, 83(13):2248-2261] PubMed: 37057874
Farnesyl pyrophosphate is a new danger signal inducing acute cell death [ PLoS Biol, 2021, 19(4):e3001134] PubMed: 33901180
Mevalonate Pathway-mediated ER Homeostasis Is Required for Haploid Stability in Human Somatic Cells [ Cell Struct Funct, 2021, 46(1):1-9] PubMed: 33361684
Cellular basis underlying the intolerance to haploidy in vertebrates [ HOKKAIDO UNIVERSITY, 2021, 10.14943/doctoral.k14392] PubMed: None
LUBAC controls chromosome alignment by targeting CENP-E to attached kinetochores [ Nat Commun, 2019, 10(1):273] PubMed: 30655516
FBXW7 regulates endothelial barrier function by suppression of the cholesterol synthesis pathway and prenylation of RhoB [ Mol Biol Cell, 2019, 30(5):607-621] PubMed: 30601691
Zoledronic acid enhances the efficacy of the MEK inhibitor trametinib in KRAS mutant cancers [Dai X, et al. Cancer Lett, 2018, 442:202-212] PubMed: 30429107

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