FSLLRY-NH2 TFA

N.º de catálogoS9915 Lote:S991501

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Datos técnicos

Fórmula

C₄₁H₆₁F₃N₁₀O₁₀

Peso molecular

910.98

Número CAS

245329-02-6 (free base)

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (109.77 mM)

Water

50 mg/mL (54.88 mM)

Ethanol

7 mg/mL (7.68 mM)

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (5.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.710mg/ml (0.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

FSLLRY-NH2 TFA (FSY-NH2) es un inhibidor selectivo del receptor 2 activado por proteasa (PAR2) con una ic50 de 50 µM en células PAR2-KNRK.

Objetivos

PAR2
(in PAR2-KNRK cells)

50 µM

In vitro

FSLLRY-NH2 bloquea la capacidad de la tripsina para activar PAR(2) tanto en líneas celulares renales transformadas por el virus de Kirsten (KNRK) que expresan PAR(2) como en una preparación de anillo de aorta de rata. El mecanismo de esta actividad no implica una simple inhibición de la actividad proteolítica de la tripsina, sino posiblemente interactuando con un sitio de anclaje del receptor de ligando unido.<a class="sref"href="#s_ref">[1]</a>

In vivo

El tratamiento con FSLLRY-NH2 mejora significativamente el resultado neurológico y reduce el número de neuronas hipocampales en degeneración después de ACA (asfixia CA).<a class="sref"href="#s_ref">[2]</a>

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>}	Líneas celulares Kirsten virus-transformed kidney (KNRK) cells Concentraciones 200 μM Tiempo de incubación 1 h Método KNRK cells are incubated with 10 nM trypsin at 37°C for 10 to 60 min in the presence or absence of 200 μM FSLLRY-NH2. The absorbance of the released resorufin, reflecting proteolytic activity, is measured using a Beckman DU 640B Spectrophotometer at 574 nm for assay of proteolytic activity of trypsin.
Estudio en animales:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>}	Modelos animales ACA rat mode rats(ladult male Sprague-Dawley) Dosificaciones 50 μg Administración i.n.

Ensayo celular:^{<a class="sref" href="#s_ref">[1]</a>}

Líneas celulares
Kirsten virus-transformed kidney (KNRK) cells
Concentraciones
200 μM
Tiempo de incubación
1 h
Método
KNRK cells are incubated with 10 nM trypsin at 37°C for 10 to 60 min in the presence or absence of 200 μM FSLLRY-NH2. The absorbance of the released resorufin, reflecting proteolytic activity, is measured using a Beckman DU 640B Spectrophotometer at 574 nm for assay of proteolytic activity of trypsin.

Estudio en animales:^{<a class="sref" href="#s_ref">[2]</a>}

Modelos animales
ACA rat mode rats(ladult male Sprague-Dawley)
Dosificaciones
50 μg
Administración
i.n.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11805236/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32020571/

Sellecks FSLLRY-NH2 TFA Ha sido citado por 1 Publicación

PAR2 promotes malignancy in lung adenocarcinoma [ Am J Transl Res, 2024, 16(12):7416-7426]	PubMed: 39822538

PAR2 promotes malignancy in lung adenocarcinoma [ Am J Transl Res, 2024, 16(12):7416-7426]

PubMed: 39822538

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