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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.650mg/ml
(1.65mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.650mg/ml
(1.65mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Fruquintinib es un inhibidor de molécula pequeña con una potente actividad y alta selectividad contra la VEGFR family. Inhibe VEGFR 1, 2, 3, con valores de IC50 de 33 nM, 35 nM y 0,5 nM, respectivamente, y muestra solo una débil inhibición de las quinasas RET, FGFR-1 y c-kit.
Objetivos
VEGFR3 (Cell-free assay)
VEGFR1 (Cell-free assay)
VEGFR2 (Cell-free assay)
0.5 nM
33 nM
35 nM
In vitro
En ensayos enzimáticos y celulares in vitro, Fruquintinib inhibe las quinasas de la VEGFR family y suprimió la señalización celular VEGF/VEGFR en células endoteliales de vena umbilical humana (HUVEC) y células endoteliales linfáticas humanas (HLEC) con IC50 a nivel nanomolar bajo. Pocas quinasas son inhibidas aparte de las VEGFR en un panel de 253 quinasas probadas. Este compuesto es un inhibidor altamente potente de la Angiogenesis inducida por VEGF.
In vivo
Fruquintinib demuestra un perfil farmacocinético favorable en múltiples especies animales; la administración oral de este compuesto suprimió fuertemente la fosforilación de VEGFR2 inducida por VEGF en el tejido pulmonar de ratones. La extensión y duración de la inhibición de la fosforilación de VEGFR2 se correlacionaron bien con las exposiciones al fármaco. El fuerte efecto anti-angiogénico resultó en una robusta eficacia antitumoral en varios modelos de xenoinjertos de tumores humanos con una buena respuesta a la dosis.
Primary HUVEC cells at 2 × 104 cells/well were seeded in flat bottomed 96-well plates with 100 mL media containing 0.5% FBS. The next day, cells were treated with fruquintinib for 18 hours at 37 C. The cell survival was determined by AlamarBlue assay. The plates were incubated for 3 hours at 37 C and fluorescence value was read at Ex 530 nm and Em 590 nm on Tecan.
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NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.
