Fosaprepitant dimeglumine salt

N.º de catálogoS3038 Lote:S303801

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Datos técnicos

Fórmula

C23H22F7N4O6P.2C7H17NO5
Peso molecular 1004.83 Número CAS 265121-04-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 201 mg/mL (200.03 mM)
Water 135 mg/mL (134.35 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Fosaprepitant dimeglumine salt (MK-0517) es un profármaco fosforilo soluble en agua para Aprepitant, que es un antagonista NK1.
Objetivos
NK-1 receptor
In vitro Fosaprepitant (MK-0517, L-758,298) es un profármaco fosforilo de aprepitant. Aprepitant es un antagonista selectivo de la sustancia P (receptor NK-1) aprobado como parte de una terapia combinada con un corticosteroide y un antagonista del receptor 5-HT3 para la prevención de náuseas y vómitos agudos y tardíos inducidos por quimioterapia.
In vivo Fosaprepitant se convierte en aprepitant dentro de los 30 minutos posteriores a la administración intravenosa a través de la acción de fosfatasas ubicuas cuando se administra por vía intravenosa. Fosaprepitant es bien tolerado hasta 150 mg (1 mg/ml), y Fosaprepitant 115 mg es bioequivalente en su AUC a aprepitant 125 mg. Fosaprepitant 115 mg ha sido presentado para la aprobación de la FDA como una alternativa en el día 1 de un régimen oral de aprepitant de 3 días, con aprepitant oral administrado en los días 2 y 3.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18042005/

Sellecks Fosaprepitant dimeglumine salt Ha sido citado por 2 Publicaciones

NAT10-mediated mRNA N4-acetylcytidine reprograms serine metabolism to drive leukaemogenesis and stemness in acute myeloid leukaemia [ Nat Cell Biol, 2024, ] PubMed: 39506072
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704

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