Fludarabine (NSC 118218) Phosphate

N.º de catálogoS1229 Lote:S122906

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Datos técnicos

Fórmula

C10H13FN5O7P
Peso molecular 365.21 Número CAS 75607-67-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 73 mg/mL (199.88 mM)
Water 3 mg/mL (8.21 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción El fosfato de fludarabina es un análogo de la adenosina y la desoxiadenosina, capaz de competir con el dATP para su incorporación en el ADN e inhibir la síntesis de ADN.
Objetivos
DNA polymerase α
(Cell-free assay)		 DNA polymerase δ
(Cell-free assay)
1.1 μM(Ki ) 1.3 μM(Ki)
In vitro El fosfato de fludarabina se convierte en F-ara-ATP en las células y luego se incorpora al ADN de forma autolimitante. Este compuesto compite con el dATP por la incorporación en el sitio A de la cadena de ADN en extensión, lo que da como resultado la terminación de la elongación de la cadena de ADN. La ADN polimerasa α humana incorpora más de este químico en el ADN que la polimerasa δ. Inhibe competitivamente la ADN polimerasa α y la ADN polimerasa δ con Ki de 1,1 μM y 1,3 μM, respectivamente. La ADN polimerasa δ también es capaz de escindir el fosfato de fludarabina incorporado del ADN in vitro.
In vivo El fosfato de fludarabina es tóxico para ratones libres de tumores. La dosis máxima tolerada (LD10) de este compuesto administrado como dosis única es de 234 mg/kg. La dosis letal al 50% es de 375 mg/kg. Este químico administrado como dosis única induce un menor número de células que sobreviven a la terapia en ratones con leucemia P388, acompañado de un mayor porcentaje de aumento en la esperanza de vida (110%) y un aumento en el tiempo de supervivencia medio.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:[1]
  • Líneas celulares

    Human T lymphoblastoid cells

  • Concentraciones

    30 μM

  • Tiempo de incubación

    5 hours

  • Método

    Cells are incubated with Fludarabine Phosphate for 5 hr and washed twice with drug-free warm medium. 800 cells are mixed with 1.3 mL of 0.25% soft agar in Dulbecco’s medium supplemented with 20% fetal bovine serum (pre-warmed to 37 ℃) and incubated in a tissue culture dish for 10 days (humidified 5% CO2 , 37 ℃). At the end of the incubation period, colonies of more than 40 cells are scored under a microscope. The cytotoxic effect of this compound is expressed as a percentage of survival relative to that of untreated control cells.
Estudio en animales:[3]
  • Modelos animales

    Murine Leukemia P3881

  • Dosificaciones

    234 mg/kg

  • Administración

    A single dose i.p. at day 1

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1697861/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6210262/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7083151/

Validación de productos por parte del cliente

Imatinib mesylate (IM) in combination of F-AMP significantly inhibits Ki67 and c-KIT expression in GIST-T1 tumor xenografts. Tumors were collected on the day after the last treatment and were then subjected to H&E staining and immunohistochemical detection of Ki67, c-KIT, and cleaved caspase-3 expression. Representative images of H&E staining and immunohistochemical staining of Ki67, c-KIT, and cleaved caspase-3 in mice tumors. Arrows indicate the decrease in cellularity and the increase in stromal fibrosis. Magnification, x 400.

Datos de [ Mol Cancer Ther , 2014 , 13(10), 2276-87 ]

Sellecks Fludarabine (NSC 118218) Phosphate Ha sido citado por 59 Publicaciones

PDK4-driven lactate accumulation facilitates LPCAT2 lactylation to exacerbate sepsis-induced acute lung injury [ Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01585-6] PubMed: 41057687
Effect of opioid receptor antagonist on mitigating tumor necrosis factor-like weak inducer of apoptosis (TWEAK)-induced apoptolysis in pemphigus pathogenesis [ J Autoimmun, 2024, 149:103307] PubMed: 39276627
Disrupting pro-survival and inflammatory pathways with dimethyl fumarate sensitizes chronic lymphocytic leukemia to cell death [ Cell Death Dis, 2024, 15(3):224] PubMed: 38494482
A chemical probe inhibitor targeting STAT1 restricts cancer stem cell traits and angiogenesis in colorectal cancer [ J Biomed Sci, 2022, 29(1):20] PubMed: 35313878
Z-DNA binding protein 1 mediates necroptotic and apoptotic cell death pathways in murine astrocytes following herpes simplex virus-1 infection [ J Neuroinflammation, 2022, 19(1):109] PubMed: 35549723
MMP-10 from M1 macrophages promotes pulmonary vascular remodeling and pulmonary arterial hypertension [ Int J Biol Sci, 2022, 18(1):331-348] PubMed: 34975336
A Drug Repurposing Screen Identifies Fludarabine Phosphate as a Potential Therapeutic Agent for N-MYC Overexpressing Neuroendocrine Prostate Cancers [ Cells, 2022, 11-142246] PubMed: 35883689
RNase 7 Inhibits Uropathogenic Escherichia coli-Induced Inflammation in Bladder Cells under a High-Glucose Environment by Regulating the JAK/STAT Signaling Pathway [ Int J Mol Sci, 2022, 23(9)5156] PubMed: 35563546
ABT199/venetoclax potentiates the cytotoxicity of alkylating agents and fludarabine in acute myeloid leukemia cells [ Oncotarget, 2022, 13:319-330] PubMed: 35154579
Targeting the Non-Canonical NF-κB Pathway in Chronic Lymphocytic Leukemia and Multiple Myeloma [ Cancers (Basel), 2022, 14(6)1489] PubMed: 35326640

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