FK866 (Daporinad)

N.º de catálogoS2799 Lote:S279903

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Datos técnicos

Fórmula

C24H29N3O2
Peso molecular 391.51 Número CAS 658084-64-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (199.22 mM)
Ethanol 78 mg/mL (199.22 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción FK866 (Daporinad) inhibe eficazmente la nicotinamida fosforribosiltransferasa (NMPRTase; NAMPT) con una IC50 de 0,09 nM en un ensayo sin células. Este compuesto desencadena la Autophagy. Fase 1/2.
Objetivos
NMPRTase
(Cell-free assay)
0.4 nM(Ki)
In vitro FK866 (Daporinad) en bajas concentraciones que oscilan entre 0,09-27 nM induce citotoxicidad dosis-dependiente en 41 células malignas hematológicas, incluyendo leucemia mieloide aguda [AML], leucemia linfoblástica aguda [ALL], linfoma de células del manto [MCL], leucemia linfocítica crónica [CLL] y linfoma de células T. En concentraciones que oscilan entre 0-10 nM, este compuesto induce la muerte celular, un efecto independiente de la activación de caspasas pero asociado con la despolarización de la membrana mitocondrial. También induce dosis-dependientemente el agotamiento de los contenidos intracelulares de NAD y ATP y la muerte celular en varias células de cáncer hematológico en concentraciones que oscilan entre 0-10 nM. A una concentración de 10 nM, inhibe la secreción inducida por PBEF de MMP-3, CCL2 y CXCL8 en células HFFF2.
In vivo FK866 (Daporinad) administrado por vía intraperitoneal a una dosis de 20 mg/kg dos veces al día durante 4 días, repetido semanalmente durante 3 semanas, previene y anula el crecimiento tumoral en modelos de xenoinjerto de ratones SCID C.B.-17 de AML humana, linfoma linfoblástico y leucemia. A una dosis de 0,12 mg/kg/hora, este compuesto previene la destrucción articular y la infiltración de leucocitos mediante la inhibición de PBEF en ratones con CIA.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    41 hematologic malignant cell lines

  • Concentraciones

    0 - 10 nM

  • Tiempo de incubación

    72 hours or 96 hours

  • Método

    For MTT assays, 0.5 × 106 cells/mL is plated in triplicate on 96-well plates. FK866 (Daporinad) is added in 50 μL of culture medium, with culture medium alone serving as control. After 72 or 96 hours of incubation, 15 μL of dye solution is added to each well and cells are incubated for an additional 4 hours. Stop solution (100 μL/well) is added for 1 hour and the absorbance is read at 570 nm on a spectrophotometer. For trypan blue dye exclusion staining, 0.5 × 105 cells/well is grown in 6-well plates with 1 mL media in the absence or presence of this compound for 96 hours. Cells from each sample are incubated with 10 μL trypan blue solution (at a 1:1 ratio [vol/vol] for 1 minute). Cell survival is determined by calculating proportion of live (unstained) cells.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    C.B.-17 SCID mice xenograft models of human AML, lymphoblastic lymphoma, and leukemia.

  • Dosificaciones

    20 mg/kg

  • Administración

    administered intraperitoneally twice a day for 4 days, repeated weekly over 3 weeks

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19196867/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21400478/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20515945/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20696207/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14612543/

Validación de productos por parte del cliente

Effect of metabolic inhibitors on SRC-1 protein levels. A549 cells grown in glucose-containing medium were treated with NAM or FK866 at the indicated concentration.

Datos de [ Mol Endocrinol , 2014 , 28(3), 395-405 ]

Bar graph showing the effect of the PBEF inhibitor FK866 on PLB-induced autophagy in PC-3 cells. Data are presented as the mean ± SD of three independent experiments. *P<0.05; **P<0.01; and ***P<0.001 by one-way ANOVA.

Datos de [ , , Drug Des Devel Ther, 2015, 9: 1511-54 ]

Paraffin-embedded tumor sections derived from MiaPaCa-2 were stained with H&E or anti-Ki67 antibodies (Scale bar: 100 μm); apoptotic cells were visualized by TUNEL staining (green) and counterstained with DAPI (blue) (Scale bar: 10 μm). The proliferation index and apoptotic index in tumor sections were also quantified. These animal experiments were repeated once (n = 5mice per treatment group).

Datos de [ , , Cancer Lett, 2016, 379(1):1-11. ]

Immunofluorescence analysis of Aggrecan and Collagen II expression in NP cells.

Datos de [ , , Cell Physiol Biochem, 2018, 49(6):2463-2482 ]

Sellecks FK866 (Daporinad) Ha sido citado por 74 Publicaciones

ROS-Responsive Hydrogel for Localized Delivery of Nampt and Stat3 Inhibitors Exhibits Synergistic Antitumor Effects in Colorectal Cancer Through Ferroptosis Induction and Immune Microenvironment Remodeling [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(33):e06599] PubMed: 40492508
Targeting SARM1 as a novel neuroprotective therapy in neurotropic viral infections [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):113] PubMed: 40254576
NAMPT and NNMT released via extracellular vesicles and as soluble mediators are distinguished traits of BRAF inhibitor resistance of melanoma cells impacting on the tumor microenvironment [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):348] PubMed: 40691620
SIRT5-mediated desuccinylation of the porcine deltacoronavirus M protein drives pexophagy to enhance viral proliferation [ PLoS Pathog, 2025, 21(5):e1013163] PubMed: 40344161
Inhibition of TRAF3IP2 Modulates NAMPT and NAD Metabolism in Glioblastoma [ J Neuroimmune Pharmacol, 2025, 20(1):95] PubMed: 41123804
Dual Roles of Canagliflozin on Cholangiocarcinoma Cell Growth and Enhanced Growth Suppression in Combination with FK866 [ Int J Mol Sci, 2025, 26(3)978] PubMed: 39940750
Efficacy of NAMPT inhibition in T-cell acute lymphoblastic leukemia [ PLoS One, 2025, 20(6):e0324443] PubMed: 40526635
PARP1 promotes replication-independent DNA double-strand break formation after acute DNA-methylation damage [ bioRxiv, 2025, 2025.07.10.663928] PubMed: 40672314
NAPRT expression and epigenetic regulation in pediatric rhabdomyosarcoma as a potential biomarker for NAMPT inhibition [ bioRxiv, 2025, 2025.07.28.667284] PubMed: 40766550
Integration of 3D bioprinting and multi-algorithm machine learning identified glioma susceptibilities and microenvironment characteristics [ Cell Discov, 2024, 10(1):39] PubMed: 38594259

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