Datos técnicos
| Fórmula | C23H24N8O4S |
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| Peso molecular | 508.55 | Número CAS | 1339928-25-4 | |
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 10 mg/mL (19.66 mM) | |
| Water | Insoluble | |||
| Ethanol | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Fimepinostat (CUDC-907) es un inhibidor dual de PI3K y HDAC que actúa sobre PI3Kα y HDAC1/2/3/10 con valores de IC50 de 19 nM y 1,7 nM/5 nM/1,8 nM/2,8 nM, respectivamente. Este compuesto induce la detención del ciclo celular y la apoptosis en células de cáncer de mama. Fase 1. | |||||||||||
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| Objetivos |
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| In vitro | Fimepinostat (CUDC-907) inhibe otras isoformas de PI3K como PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ, PI3KɑH1047R y PI3KɑE545K con IC50 de 54 nM, 311 nM, 39 nM, 73 nM y 62 nM, respectivamente. Además, también previene los subtipos de HDAC HDAC8, HDAC6 y HDAC11 con IC50 de 191 nM, 27 nM y 5,4 nM, respectivamente. Además, este compuesto suprime otros tipos de actividad enzimática de HDAC con menor potencia. Inhibe el crecimiento de una serie de linfomas de células B como Granta 519, DOHH2, RL, Pfeiffer, SuDHL4, Daudi y Raji con IC50 de 7 nM, 1 nM, 2 nM, 4 nM, 3 nM, 15 nM y 9 nM, respectivamente. También bloquea la proliferación de mieloma, incluyendo RPMI8226, OPM-2 y ARH77 con IC50 de 2 nM, 1 nM y 5 nM, respectivamente. Fimepinostat muestra una mayor actividad antitumoral en mieloma múltiple y linfoma de células B. |
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| In vivo | Fimepinostat (CUDC-907) tiene una vida media prolongada en tumores murinos e induce apoptosis mientras inhibe la proliferación de células cancerosas en tumores de xenoinjerto. En estudios de eficacia en modelos de LNH y MM, este compuesto es más eficaz que un inhibidor de PI3K o HDAC de agente único de referencia o una combinación de los dos agentes administrados a dosis máximamente toleradas (MTD). Además, es más eficaz que el inhibidor selectivo de PI3Kδ CAL-101 cuando se administra en dosis MTD. |
Protocolo (de referencia)
| Estudio en animales: |
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Referencias
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Validación de productos por parte del cliente
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Datos de [ , , Stem Cells Dev, 2017, 26(5):353-362 ]
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Datos de [ , , Saudi J Gastroenterol, 2017, 23(1):34-38 ]
Sellecks Fimepinostat (CUDC-907) Ha sido citado por 37 Publicaciones
| The dual HDAC/PI3K inhibitor CUDC-907 inhibits the growth and proliferation of MYC-driven Group 3 medulloblastoma [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):172] | PubMed: 40229260 |
| Modulation of Abnormal Vasoconstriction Through 2-Hydroxyisobutyrylation of Tropomyosin 3 Lys141: Targeting Histone Deacetylase 3 as a Key Approach [ J Am Heart Assoc, 2025, 14(1):e037400] | PubMed: 39719422 |
| Multimodal Therapy Approaches for NUT Carcinoma by Dual Combination of Oncolytic Virus Talimogene Laherparepvec with Small Molecule Inhibitors [ Viruses, 2024, 16(5)775] | PubMed: 38793657 |
| Reversible epigenetic alterations mediate PSMA expression heterogeneity in advanced metastatic prostate cancer [ JCI Insight, 2023, 8(7)e162907] | PubMed: 36821396 |
| Anti-tumor effects of dual PI3K-HDAC inhibitor CUDC-907 on activation of ROS-IRE1α-JNK-mediated cytotoxic autophagy in esophageal cancer [ Cell Biosci, 2022, 12(1):135] | PubMed: 35989326 |
| Co-targeting of HDAC, PI3K, and Bcl-2 results in metabolic and transcriptional reprogramming and decreased mitochondrial function in acute myeloid leukemia [ Biochem Pharmacol, 2022, 205:115283] | PubMed: 36208684 |
| Utilizing an Endogenous Progesterone Receptor Reporter Gene for Drug Screening and Mechanistic Study in Endometrial Cancer [ Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883] | PubMed: 36230806 |
| Histone Deacetylase Inhibitors as a Therapeutic Strategy to Eliminate Neoplastic "Stromal" Cells from Giant Cell Tumors of Bone [ Cancers (Basel), 2022, 14(19)4708] | PubMed: 36230631 |
| poly(I:C) synergizes with proteasome inhibitors to induce apoptosis in cervical cancer cells [ Transl Oncol, 2022, 18:101362] | PubMed: 35151092 |
| The combination of CUDC-907 and gilteritinib shows promising in vitro and in vivo antileukemic activity against FLT3-ITD AML [ Blood Cancer J, 2021, 11(6):111] | PubMed: 34099621 |
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