Fimasartan

N.º de catálogoS4975 Lote:S497501

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Datos técnicos

Fórmula

C27H31N7OS
Peso molecular 501.65 Número CAS 247257-48-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (199.34 mM)
Ethanol 24 mg/mL (47.84 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Fimasartán (Kanarb) es un antagonista no peptídico del receptor de la angiotensina II (ARA) con unión no competitiva e insuperable al receptor AT1. Se utiliza para el tratamiento de la hipertensión y la insuficiencia cardíaca.
Objetivos
AT1 receptor
In vitro

Fimasartán es un antagonista selectivo del receptor AT1. La concentración que inhibe la unión de [125I]Ang II al receptor AT1 de la corteza suprarrenal de rata en un 50% (IC50) es de 0,13 nM. Este compuesto atenúa potentemente la muerte apoptótica miocárdica en corazones de rata reperfundidos y células H9c2. Podría atenuar el daño mitocondrial asociado con la minimización de la reducción de Bcl-2 y conectado con la reducción de p53 y la activación de Akt y GSK-3β, e inhibir la sobrecarga de Ca2+ mitocondrial suprimiendo la ICa,L y MCU.
In vivo

En varios modelos animales, incluyendo ratas hipertensas renales, ratas espontáneamente hipertensas y perros Beagle, el fimasartán reduce eficazmente la presión arterial de forma dosis-dependiente después de una administración oral e intravenosa única o repetida. Este compuesto no afecta el comportamiento general, la frecuencia respiratoria o el volumen corriente en animales experimentales, y no muestra hallazgos adversos en la prueba del gen relacionado con el éter humano (hERG) o en el estudio de telemetría en monos. Se realizan una serie de estudios de toxicidad general, toxicidad carcinogénica, toxicidad genética y toxicidad del desarrollo administrados por vía oral o intravenosa en varias especies, incluyendo ratones, ratas, monos y perros, y estos resultados preclínicos demuestran la seguridad y tolerabilidad de este químico para el uso clínico a largo plazo y ofrecen suficientes márgenes de seguridad para apoyar la dosis terapéutica humana esperada. Se absorbe rápidamente después de la administración oral con un tiempo hasta la concentración plasmática máxima (Tmax) que oscila entre 0,5 y 3 h y una vida media terminal (t1/2) de 5 a 16 h a dosis de 20 a 480 mg en sujetos sanos. Se obtienen resultados similares en pacientes con hipertensión, es decir, el Tmax oscila entre 0,5 y 1,3 h y la t1/2 es de 7 a 10 h después de la administración de este compuesto a dosis de 20 a 180 mg en el estudio de fase II posterior. La excreción urinaria de este químico es baja, siendo la excreción urinaria total del fármaco inalterado durante las primeras 24 h después de la dosificación inferior al 3% de la dosis administrada. Sufre eliminación no renal con un metabolismo mínimo. El tratamiento con este compuesto antes de la isquemia miocárdica atenúa significativamente la lesión por reperfusión y los cambios apoptóticos, posiblemente al suprimir el daño mitocondrial durante la reperfusión. En varios estudios preclínicos, incluyendo modelos de lesión por balón aórtico, isquemia/reperfusión por infarto de miocardio, cardiotoxicidad por doxorrubicina y accidente cerebrovascular isquémico, este químico muestra efectos antiinflamatorios y protectores de órganos.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    H9c2 cells

  • Concentraciones

    50 μM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    H9c2 cells are pretreated with fimasartan (50 μM) for 24 h prior to experiencing 18-h/48-h reoxygenation.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    Sprague-Dawley rats (animal model with myocardial ischemia/reperfusion injury)

  • Dosificaciones

    3 mg/kg

  • Administración

    i.v

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22864732/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23642815/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27272555/

Sellecks Fimasartan Ha sido citado por 1 Publicación

Calibrating the In Vitro-In Vivo Correlation for OATP-Mediated Drug-Drug Interactions with Rosuvastatin Using Static and PBPK Models [ Drug Metab Dispos, 2020, 48(12):1264-1270] PubMed: 33037044

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