Filgotinib (GLPG0634)

N.º de catálogoS7605 Lote:S760501

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Datos técnicos

Fórmula

C21H23N5O3S
Peso molecular 425.50 Número CAS 1206161-97-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 85 mg/mL (199.76 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Filgotinib (GLPG0634) es un inhibidor selectivo de JAK1 con una IC50 de 10 nM, 28 nM, 810 nM y 116 nM para JAK1, JAK2, JAK3 y TYK2, respectivamente, y se encuentra en Fase 2.
Objetivos
JAK1
(Cell-free assay)		 JAK2
(Cell-free assay)		 TYK2
(Cell-free assay)		 JAK3
(Cell-free assay)
10 nM 28 nM 116 nM 810 nM
In vitro Filgotinib (GLPG0634) inhibe la señalización JAK1/JAK3/γc inducida por IL-2 e IL-4 y la señalización del receptor tipo II JAK1/TYK2 inducida por IFN-αB2 con valores de IC50 que oscilan entre 150 y 760 nM en líneas celulares. Muestra una mayor selectividad para la señalización JAK/STAT que involucra a JAK1 que la quinasa JAK2 en un contexto celular. Además, este compuesto también inhibe la diferenciación de células Th1, Th2 y Th17.
In vivo Tras la administración oral, la biodisponibilidad absoluta de filgotinib (GLPG0634) es moderada en ratas (45%) y alta en ratones (~100%). Este compuesto (30 mg/kg diarios (ratas); 50 mg/kg dos veces al día (ratones)) reduce de forma dosis-dependiente la inflamación, el cartílago y la degradación ósea en el modelo de CIA en ratas y ratones. En ratones tratados con DSS, demuestra que la inhibición de JAK1 es suficiente para lograr una fuerte eficacia en el modelo preclínico de ratón, correlacionada con la inhibición de la fosforilación de STAT3 en el colon inflamado.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:[1]
  • Modelos animales

    Rat CIA model and mouse CIA model

  • Dosificaciones

    30 mg/kg daily (Rats); 50 mg/kg twice daily (Mice)

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24006460/
  • https://www.ecco-ibd.eu/index.php/publications/congress-abstract-s/abstracts-2014/item/p072-glpg0634-the-first-selective-jak1-inhibitor-shows-strong-activity-in-the-mouse-dss-colitis-model.html

Validación de productos por parte del cliente

Confocal microscopy showing BAFF in ductal epithelial structures within SG organoids from patients with sicca (Sc) or primary Sjögren

Datos de [ , , Arthritis Rheumatol, 2018, 70(12):2057-2066 ]

Treatment of IL-6 (10 ng/ml) with or without S3I-201 (a STAT3 antagonist, 5 μM) or filgotinib (a JAK1 inhibitor, 10 nM). Mean ± SEM, n = 6. *, **,*** indicate significant difference between two groups when compared to the control at P < 0.05, 0.01, 0.001, respectively.

Datos de [ , , Mol Cell Endocrinol, 2018, 472:26-39 ]

Sellecks Filgotinib (GLPG0634) Ha sido citado por 49 Publicaciones

Differential effects of tofacitinib on macrophage activation contribute to lack of response in ulcerative colitis patients [ J Crohns Colitis, 2025, 19(6)jjaf076] PubMed: 40320713
JAK2 Inhibition Augments the Anti-Proliferation Effects by AKT and MEK Inhibition in Triple-Negative Breast Cancer Cells [ Int J Mol Sci, 2025, 26(13)6139] PubMed: 40649917
Targeting interferon responses in juvenile dermatomyositis: Siglec-1 as an in vitro biomarker for JAK inhibitor efficacy [ Rheumatology (Oxford), 2025, keaf227] PubMed: 40372702
Effects of an indole derivative on cell proliferation, transfection, and alternative splicing in production of lentiviral vectors by transient co-transfection [ PLoS One, 2024, 19(6):e0297817] PubMed: 38833479
Modulation of the JAK2-STAT3 pathway promotes expansion and maturation of human iPSCs-derived myogenic progenitor cells [ bioRxiv, 2024, 2024.12.09.624203] PubMed: 39713478
JAK inhibitors differentially modulate B cell activation, maturation and function: A comparative analysis of five JAK inhibitors in an in-vitro B cell differentiation model and in patients with rheumatoid arthritis [ Front Immunol, 2023, 14:1087986] PubMed: 36776828
Sustained induction of IP-10 by MRP8/14 via the IFNβ-IRF7 axis in macrophages exaggerates lung injury in endotoxemic mice [ Burns Trauma, 2023, 11:tkad006] PubMed: 37701855
The protective effect of leukemia inhibitory factor on apoptosis of BMSCs induced by hypoxia and serum-deprivation [ Am J Transl Res, 2023, 15(6):4065-4078] PubMed: 37434853
Effect of JAK inhibitors on the three forms of bone damage in autoimmune arthritis: joint erosion, periarticular osteopenia, and systemic bone loss [ Inflamm Regen, 2023, 43(1):44] PubMed: 37726797
Effects of Indole Derivative IDC16 on Cell Proliferation, Transfection, and Alternative Splicing in Production of Lentiviral Vectors by Transient Co-Transfection [ DigitalCommons, 2023, 10.26076/aa7d-bd6d] PubMed: none

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