FICZ

N.º de catálogoS9682 Lote:S968201

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Datos técnicos

Fórmula

C19H12N2O
Peso molecular 284.31 Número CAS 172922-91-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 57 mg/mL (200.48 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.500mg/ml (5.28mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción FICZ (6-Formilindolo[3,2-b]carbazol) es un potente agonista del receptor de hidrocarburos arilo (AhR) que es eficientemente metabolizado por las enzimas citocromo P4501 reguladas por AhR.
Objetivos
AhR
In vitro

Estudios in vitro en células muestran que la inhibición de CYP1 en presencia de FICZ resulta en una activación mejorada de AhR, sugiriendo que este compuesto se acumula en la célula cuando su Metabolism está bloqueado. Upregula significativamente la expresión génica de filagrina tanto en células HaCaT como en NHEKs de manera dependiente de AhR, pero no afecta la expresión génica de otras proteínas relacionadas con la barrera.
In vivo

FICZ mejora la inflamación cutánea similar a la dermatitis atópica, las puntuaciones clínicas y la pérdida de agua transepidérmica en ratones NC/Nga en comparación con los ratones control. En la histología, este compuesto reduce significativamente el grosor epidérmico y dérmico, así como el número de mastocitos. La aplicación tópica también reduce significativamente la expresión génica de Il22.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    Human immortalized HaCaT cells, normal human epidermal keratinocytes (NHEKs)

  • Concentraciones

    1 nM, 10 nM, 100 nM

  • Tiempo de incubación

    1 h, 3 h, 5 h

  • Método

    HaCaTcells or NHEKs (1×104 cells/well) are platedon an 8-well μ-slide for 48 h, and treated with or without FICZ for 3 or 1 h, respectively. Then, the cells are washed with phosphate-buffered saline (PBS), fixed with acetone for 10 min, and blocked with 5% (w/v) bovine serum albumin in PBS for 30 min. The cells are then incubated with primary rabbit anti-AHR antibody (1:100) overnight at 4 ℃. Specific binding is detected using a horseradish peroxidase-conjugated goat anti-rabbit anti-body followed by tyramide labeling with green-fluorescent Alexa Fluor 488 for 1 h at room temperature in accordance with the manufacturer's instructions.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    9–10 week-old female NC/Nga mice

  • Dosificaciones

    100 mg/affected area

  • Administración

    Topical

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27112072/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29500077/

Sellecks FICZ Ha sido citado por 5 Publicaciones

Loss of aryl hydrocarbon receptor reduces pancreatic tumor growth by increasing immune cell infiltration [ Biochem Pharmacol, 2025, 236:116872] PubMed: 40090596
Loss of Parp7 increases type I interferon signalling and reduces pancreatic tumour growth by enhancing immune cell infiltration [ Front Immunol, 2024, 15:1513595] PubMed: 39867896
Tubular aryl hydratocarbon receptor upregulates EZH2 to promote cellular senescence in cisplatin-induced acute kidney injury [ Cell Death Dis, 2023, 14(1):18] PubMed: 36635272
Intestinal Flora-Derived Kynurenic Acid Protects Against Intestinal Damage Caused by Candida albicans Infection via Activation of Aryl Hydrocarbon Receptor [ Front Microbiol, 2022, 13:934786] PubMed: 35923391
Novel Pentapeptide Derived from Chicken by-Product Ameliorates DSS-Induced Colitis by Enhancing Intestinal Barrier Function via AhR-Induced Src Inactivation [ J Agric Food Chem, 2020, 10.1021/acs.jafc.0c06319] PubMed: 33210912

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