Fendiline hydrochloride

N.º de catálogoS5279 Lote:S527901

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Datos técnicos

Fórmula

C23H25N.HCl
Peso molecular 351.91 Número CAS 13636-18-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 70 mg/mL (198.91 mM)
 
 
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Fendiline hydrochloride es la forma de sal clorhidrato de Fendiline, que es un bloqueador de L-type calcium channel y también un inhibidor específico de la K-Ras plasma membrane targeting sin efecto detectable sobre la localización de H- y N-Ras.
Objetivos
K-ras L-type calcium channel
In vitro Fendiline, un bloqueador de los canales de calcio de tipo L, es un inhibidor específico de la focalización de K-Ras en la membrana plasmática sin efecto detectable sobre la localización de H- y N-Ras. Fendiline no inhibe el procesamiento post-traduccional de K-Ras, pero redujo significativamente el nanoagrupamiento de K-Ras y redistribuyó K-Ras de la membrana plasmática al retículo endoplasmático (RE), aparato de Golgi, endosomas y citosol. Fendiline inhibió significativamente la señalización aguas abajo de K-Ras constitutivamente activo y la señalización endógena de K-Ras en células transformadas por H-Ras oncogénico. Consistentemente con estos efectos, fendiline bloqueó la proliferación de líneas celulares de cáncer de páncreas, colon, pulmón y endometrio que expresan K-Ras mutante oncogénico.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    MDCK cells

  • Concentraciones

    --

  • Tiempo de incubación

    48 h

  • Método

    MDCK cells stably expressing GFP-K-RasG12V were treated with 1% vehicle (DMSO) or various concentrations of fendiline for 48 h. Cells were trypsinized and resuspended in medium. Ten microliters of cell suspension was mixed with 10 μl of 0.4% trypan blue, and live/dead cell counts were obtained using Countess.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23129805/

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