FB23

N.º de catálogoS6291 Lote:S629102

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Datos técnicos

Fórmula

C18H14Cl2N2O3
Peso molecular 377.22 Número CAS 2243736-35-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 75 mg/mL (198.82 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción FB23 es un potente y selectivo inhibidor de la FTO demethylase con una CI50 de 60 nM. Este compuesto se une directamente a FTO e inhibe selectivamente la actividad de la FTO ARNm N6-metiladenosina (m6A) desmetilasa.
Objetivos
FTO demethylase
(Cell-free assay)
60 nM
In vitro

El tratamiento con FB23 inhibe la proliferación de células de leucemia mieloide aguda (LMA) con valores de CI50 de 44.8 μM y 23.6 μM para células LMA NB4 y MONOMAC6. Este tratamiento con compuestos provoca la supresión significativa de los objetivos MYC, los objetivos E2F y las cascadas de señalización del punto de control G2M, lo que puede contribuir a los efectos inhibidores de los inhibidores de FTO y FTO KD sobre el ciclo celular y la proliferación. Estos tratamientos químicos activan las vías de apoptosis y p53.
In vivo

La inhibición farmacológica de FTO por FB23-2 suprime sustancialmente la progresión de la leucemia y prolonga la supervivencia.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    AML cell lines

  • Concentraciones

    1-50 μM

  • Tiempo de incubación

    24 h, 48 h, 72 h, 96 h

  • Método

    AML cells are seeded and treated with DMSO or FB23 for 24 h, 48 h, 72 h, or 96 h. The cell proliferations are determined with CellTiter 96® AQueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay. AML cells are treated with DMSO or 5 μM of this compound for 72 hr for dot blot assay.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30991027/

Sellecks FB23 Ha sido citado por 1 Publicación

RNA N6-methyladenosine demethylase FTO promotes pancreatic cancer progression by inducing the autocrine activity of PDGFC in an m6A-YTHDF2-dependent manner [ Oncogene, 2022, 41(20):2860-2872] PubMed: 35422475

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