Fatostatin

N.º de catálogoS9785 Lote:S978501

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₈H₁₈N₂S

Peso molecular

294.41

Número CAS

125256-00-0

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

75 mg/mL (254.74 mM)

Ethanol

75 mg/mL (254.74 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.000mg/ml (13.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.000mg/ml (13.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Fatostatin (125B11), un derivado de diariltiazol, es un inhibidor específico de la activación de las Sterol regulatory element binding proteins (SREBPs). Este compuesto se une a SCAP (SREBP cleavage-activating protein) e inhibe la translocación ER-Golgi de SREBPs. Suprime el crecimiento y mejora la Apoptosis en células cancerosas.

Objetivos

SREBP

In vitro

Fatostatin altera el proceso de activación de las proteínas de unión a elementos reguladores de esteroles (SREBPs), disminuyendo así la transcripción de genes lipogénicos en las células. Este compuesto inhibe la translocación ER-Golgi de SREBPs al unirse a su proteína de escolta, la proteína activadora de la escisión de SREBP (SCAP), en un sitio distinto del dominio de unión a esteroles.

In vivo

Fatostatin bloquea los aumentos de peso corporal, glucosa en sangre y acumulación de grasa hepática en ratones obesos ob/ob, incluso con una ingesta de alimentos incontrolada. Este compuesto puede servir como herramienta para obtener más información sobre la regulación de SREBP.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares CHO-K1 cells Concentraciones 20 μM Tiempo de incubación 20 h Método CHO-K1 cells are plated out onto a 96-well plate in medium A. The cells are transiently cotransfected with pCMV-PLAP-BP2, pCMV-SCAP, and pAc-b-gal, using Lipofectamine reagent. After incubation for 5 hr, the cells are washed with PBS and then incubated in medium B, in the absence or presence of fatostatin (20 μM) or sterols (10 μg/mL cholesterol and 1 μg/mL 25-hydroxycholesterol). After 20 hr of incubation, an aliquot of the medium is assayed for secreted alkaline phosphatase activity. The cells in each well are lysed and used for measurement of b-galactosidase activities. The alkaline phosphatase activity is normalized by the activity of b-galactosidase.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales 4-to-5-week-old homozygous male obese (ob/ob) mice (C57BL/6J) Dosificaciones 30 mg/kg Administración IP

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
CHO-K1 cells
Concentraciones
20 μM
Tiempo de incubación
20 h
Método
CHO-K1 cells are plated out onto a 96-well plate in medium A. The cells are transiently cotransfected with pCMV-PLAP-BP2, pCMV-SCAP, and pAc-b-gal, using Lipofectamine reagent. After incubation for 5 hr, the cells are washed with PBS and then incubated in medium B, in the absence or presence of fatostatin (20 μM) or sterols (10 μg/mL cholesterol and 1 μg/mL 25-hydroxycholesterol). After 20 hr of incubation, an aliquot of the medium is assayed for secreted alkaline phosphatase activity. The cells in each well are lysed and used for measurement of b-galactosidase activities. The alkaline phosphatase activity is normalized by the activity of b-galactosidase.

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
4-to-5-week-old homozygous male obese (ob/ob) mice (C57BL/6J)
Dosificaciones
30 mg/kg
Administración
IP

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19716478/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29436682/

Sellecks Fatostatin Ha sido citado por 11 Publicaciones

Deciphering metabolic reprogramming of immune cells within the tumor microenvironment [ J Transl Med, 2025, 23(1):1055]	PubMed: 41053742
SESN2 maintains cartilage homeostasis by SREBP1-mediated lipid metabolism during osteoarthritis progression [ iScience, 2025, 28(8):113097]	PubMed: 40822351
Hypoxia‑induced SREBP1‑mediated lipogenesis and autophagy promote cell survival via fatty acid oxidation in breast cancer cells [ Oncol Lett, 2025, 29(4):175]	PubMed: 39975955
The RORɣ/SREBP2 pathway is a master regulator of cholesterol metabolism and serves as potential therapeutic target in t(4;11) leukemia [ Oncogene, 2024, 43(4):281-293]	PubMed: 38030791
Tanshinone IIA acts as a regulator of lipogenesis to overcome osimertinib acquired resistance in lung cancer [ Biochem Pharmacol, 2024, 224:116207]	PubMed: 38621425
Cholesterol biosynthesis inhibition synergizes with AKT inhibitors in triple-negative breast cancer [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.16.575899]	PubMed: none
Pralatrexate represses the resistance of HCC cells to molecular targeted agents via the miRNA-34a/Notch pathway [ Discov Oncol, 2024, 15(1):709]	PubMed: 39585461
Eucommia Leaf Instead of Eucommia Bark Exerts Anti-Hyperlipidemia Effect: Improves Hfd-Induced Lipid Metabolism Disorders by Activating the Pi3k-Akt-Srebp [ SSRN, 2023, 37 Pages]	PubMed: None
p53 transcriptionally regulates SQLE to repress cholesterol synthesis and tumor growth [ EMBO Rep, 2021, e52537]	PubMed: 34459531
Inhibition of SREBP-1 Activation by a Novel Small-Molecule Inhibitor Enhances the Sensitivity of Hepatocellular Carcinoma Tissue to Radiofrequency Ablation [ Front Oncol, 2021, 11:796152]	PubMed: 34900747

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