Ezatiostat

N.º de catálogoS9698 Lote:S969801

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Datos técnicos

Fórmula

C29H36F3N3O8S
Peso molecular 643.67 Número CAS 168682-53-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (155.35 mM)
Ethanol 15 mg/mL (23.3 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 6.000mg/ml (9.32mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Ezatiostat, un análogo tripéptido del glutatión, es un inhibidor peptidomimético de la Glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1-1). Este compuesto activa la c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1) y la ERK1/ERK2 e induce la Apoptosis.
Objetivos
GSTP1-1 JNK1 ERK1/ERK2
In vitro

La selección de un clon resistente de una línea celular tumoral HL60 mediante exposición crónica a Ezatiostat (TLK199) resulta en células con actividades elevadas de c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1) y ERK1/ERK2, y permite que las células proliferen bajo condiciones de estrés que inducían altos niveles de Apoptosis en las células de tipo salvaje.
In vivo

Ezatiostat (TLK199) estimula tanto la producción de linfocitos como la proliferación de progenitores de médula ósea (unidad formadora de colonias granulocitos macrófagos), pero solo en animales GSTπ+/+ y no en animales GSTπ-/-.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    Human myeloid leukemic cells (HL60)

  • Concentraciones

    2.5 μM - 50 μM

  • Tiempo de incubación

    8 h, 24 h

  • Método

    Human myeloid leukemic cells (HL60) are chronically exposed to this compound, and drug-resistant cells are selected by passage. Cells are initially exposed to 2.5 μM (1/10th IC50), and the drug concentration is increased in increments of 5 μM after 3 to 4 passages. Cells resistant to 50 μM TLK199 are cloned from single cells and selected for investigation.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11408560/

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