Exatecan Mesylate

N.º de catálogoS8999 Lote:S899902

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Datos técnicos

Fórmula

C24H22FN3O4.CH4O3S
Peso molecular 531.55 Número CAS 169869-90-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 10 mg/mL (18.81 mM)
Water 8 mg/mL (15.05 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Exatecan Mesylate (DX-8951f) es un análogo hidrosoluble y no profármaco de camptotecina y muestra una inhibición significativa de la topoisomerase I con una IC50 de 0,975 μg/ml.
Objetivos
topoisomerase I
In vitro

Exatecan Mesylate muestra tanto una alta potencia contra una serie de 32 líneas celulares malignas como una significativa inhibición de la topoisomerase I in vitro. La actividad antiproliferativa de este compuesto es aproximadamente 6 y 28 veces mayor que la de SN-38 o SK&F 10486-A, respectivamente.
In vivo

En ratones, la actividad antitumoral de tres dosis de Exatecan Mesylate administradas i.v. a intervalos de 4 días contra xenoinjertos de adenocarcinoma gástrico humano SC-6 es mayor que la de CPT-11 o SK&F 10486-A. Además, este compuesto superó la resistencia a múltiples fármacos mediada por la P-glicoproteína. Estos datos sugieren que tiene una alta actividad antitumoral y es un agente terapéutico potencial.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Mouse

  • Dosificaciones

    3.325 mg/kg to 50 mg/kg

  • Administración

    i.v.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7559102/

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