Ex229 (Compound 991)

N.º de catálogoS8654 Lote:S865401

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Datos técnicos

Fórmula

C24H18ClN3O3
Peso molecular 431.87 Número CAS 1219739-36-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 12 mg/mL (27.78 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
8%DMSO 40%PEG300＋5%Tween80＋47%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.160mg/ml (2.69mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 80 μL of 14.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 470 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción EX229 (compuesto 991) es un potente activador de la AMPK que es 5-10 veces más potente que A769662 en la activación de AMPK.
Objetivos
AMPK
In vitro

EX229 (compound 991) activa la AMPK en el músculo esquelético epitroclear de rata incubado y aumenta la captación de glucosa tras la incubación con músculo esquelético de rata. La estimulación de la captación de glucosa en el músculo esquelético por este compuesto es independiente de PI3K/PKB, mientras que es dependiente de AMPK. También aumenta la oxidación de ácidos grasos y la captación de glucosa en miotubos L6.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    HEK293T cells

  • Concentraciones

    50 μM

  • Tiempo de incubación

    1 h

  • Método

    Cells transfected with Myc-Rabep1 WT or Ser407Ala were treated for 60 min with vehicle or 50 μM ex229, also known as compound 991.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24665903/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31801093/

Sellecks Ex229 (Compound 991) Ha sido citado por 12 Publicaciones

Alpha-synuclein mutations mislocalize cytoplasmic p300 compromising autophagy, which is rescued by ACLY inhibition [ Neuron, 2025, S0896-6273(25)00247-8] PubMed: 40262613
Unexpected roles for AMPK in the suppression of autophagy and the reactivation of MTORC1 signaling during prolonged amino acid deprivation [ Autophagy, 2024, 1-24.] PubMed: 38744665
AMPK agonism optimizes the in vivo persistence and anti-leukemia efficacy of chimeric antigen receptor T cells [ bioRxiv, 2024, 2024.09.26.615290] PubMed: 39386600
CRISPR screens decode cancer cell pathways that trigger γδ T cell detection [ Nature, 2023, 621(7977):188-195] PubMed: 37648854
Redefining the role of AMPK in autophagy and the energy stress response [ Nat Commun, 2023, 14(1):2994] PubMed: 37225695
Activity-dependent subcellular compartmentalization of dendritic mitochondria structure in CA1 pyramidal neurons [ bioRxiv, 2023, 2023.03.25.534233] PubMed: 36993655
[Fuyu Decoction improves ventricular remodeling in rats with heart failure by inhibiting AMPK/mTOR pathway-mediated autophagy] [ Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2023, 43(3):466-473] PubMed: 37087593
Energy sensor AMPK gamma regulates translation via phosphatase PPP6C independent of AMPK alpha [ Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)01058-9] PubMed: 36384136
IL11 stimulates ERK/P90RSK to inhibit LKB1/AMPK and activate mTOR initiating a mesenchymal program in stromal, epithelial, and cancer cells [ iScience, 2022, 25(8):104806] PubMed: 35992082
Liver kinase B1 (LKB1) in murine erythroid progenitors modulates erythropoietin setpoint in association with maturation control [ Blood Cells Mol Dis, 2022, 97:102688] PubMed: 35717902

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