Evacetrapib (LY2484595)

N.º de catálogoS2925 Lote:S292501

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Datos técnicos

Fórmula

C31H36F6N6O2
Peso molecular 638.65 Número CAS 1186486-62-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 12.8 mg/mL (20.04 mM)
Ethanol 12.8 mg/mL (20.04 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
15% Captisol

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 10.000mg/ml (15.66mM) Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 15% Captisol clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Evacetrapib (LY2484595) es un inhibidor potente y selectivo de CETP con una IC50 de 5,5 nM, que eleva el colesterol HDL sin aumentos de aldosterona o presión arterial. Fase 3.
Objetivos
CETP
5.5 nM
In vitro Evacetrapib (LY2484595) inhibe la proteína CETP del plasma humano con una IC50 de 26 nM. Este compuesto (< 10 μM) no induce la síntesis de aldosterona o cortisol en células H295R.
In vivo Evacetrapib (LY2484595) (30 mg/kg, oral) resulta en una inhibición de la actividad de CETP del 98,4%, 98,6% y 18,4% a las 4 horas, 8 horas y 24 horas post-dosis, respectivamente, en ratones transgénicos dobles humanos ApoAI y CETP. Este compuesto (30 mg/kg) resulta en un aumento del 129,7% en HDL-C 8 horas después de la administración oral. Los valores de ED50 de la actividad inhibidora de CETP 8 horas después de la dosificación oral para este químico en dos estudios de dosis-respuesta se calculan en 3,5 mg/kg y 4,1 mg/kg, respectivamente. No (< 200 mg/kg) aumenta la presión arterial en ratas Zucker diabéticas obesas.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:[1]
  • Modelos animales

    Human ApoAI and CETP double transgenic mice

  • Dosificaciones

    30 mg/kg

  • Administración

    Orally

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21957197/

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