Etretinate

N.º de catálogoS4699 Lote:S469901

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₃H₃₀O₃

Peso molecular

354.48

Número CAS

54350-48-0

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

70 mg/mL (197.47 mM)

Ethanol

70 mg/mL (197.47 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Etretinate (Tegison, Ethyl etrinoate, Retinoid, Etretinato, Ro 10-9359) es un ácido retinoide aromático oral que es eficaz en la psoriasis y otros síndromes dermatológicos. Activa los Retinoid Receptor, provocando una inducción de la diferenciación celular, inhibición de la proliferación celular e inhibición de la infiltración tisular por células inflamatorias.

Objetivos

RAR

In vivo

Existe una disminución significativa del grosor dérmico medio (P < 0,05) y cambios en los haces de colágeno en el grupo de ratones tratados con Etretinate durante un período de 28 días en comparación con los grupos de control. El ensayo TUNEL muestra que la densidad de células TUNEL-positivas en la dermis de ratones tratados con Etretinate durante un período de 14 días aumenta significativamente (P < 0,05). La relación de la cadena α 1 (I) de procolágeno con el ARNm de β actina de ratones tratados con Etretinate durante un período de 1 día disminuyó significativamente en comparación con la de los ratones de control, pero la relación de los ratones tratados con Etretinate durante un período de 14 días aumentó significativamente (P < 0,05). Etretinate reduce el grosor dérmico y suprime la aparición de lesiones cutáneas induciendo la apoptosis y quizás la regulación de la expresión de citocinas en ratones MRL/lpr.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares Human squamous cell carcinoma cell line, HSC-5. Concentraciones 5, 10, 25 and 50 nmol⁄L Tiempo de incubación 72 h Método The HSC-5 cells are plated in 96-well plates at a density of 1.5×10³ per 100 μL and used for experiments. Preliminary experiments are performed to determine the effective dose and cytotoxicity of etretinate. The cells are incubated for 72 h with etretinate at concentrations of 5, 10, 25 and 50 nmol⁄L [dissolved in saline containing 0.0001% dimethyl sulfoxide (DMSO)]. The cells are then incubated for a further 2 h with or without 200 μmol⁄L ALA (Sigma). Each plate is then irradiated using a metal halide lamp at doses of 10, 20, 40 and 80 J⁄cm2
Estudio en animales:^{^[2]}	Modelos animales BLM-induced sclerotic skin mice Dosificaciones 10 mg/kg Administración oral administration

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
Human squamous cell carcinoma cell line, HSC-5.
Concentraciones
5, 10, 25 and 50 nmol⁄L
Tiempo de incubación
72 h
Método
The HSC-5 cells are plated in 96-well plates at a density of 1.5×10³ per 100 μL and used for experiments. Preliminary experiments are performed to determine the effective dose and cytotoxicity of etretinate. The cells are incubated for 72 h with etretinate at concentrations of 5, 10, 25 and 50 nmol⁄L [dissolved in saline containing 0.0001% dimethyl sulfoxide (DMSO)]. The cells are then incubated for a further 2 h with or without 200 μmol⁄L ALA (Sigma). Each plate is then irradiated using a metal halide lamp at doses of 10, 20, 40 and 80 J⁄cm2

Estudio en animales:^{^[2]}

Modelos animales
BLM-induced sclerotic skin mice
Dosificaciones
10 mg/kg
Administración
oral administration

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19077103/
http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1323893015310546
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16130505/

Sellecks Etretinate Ha sido citado por 1 Publicación

Inhibitors of Venezuelan Equine Encephalitis Virus Identified Based on Host Interaction Partners of Viral Non-Structural Protein 3 [ Viruses, 2021, 13(8)1533]	PubMed: 34452398

Inhibitors of Venezuelan Equine Encephalitis Virus Identified Based on Host Interaction Partners of Viral Non-Structural Protein 3 [ Viruses, 2021, 13(8)1533]

PubMed: 34452398

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