Etravirine

N.º de catálogoS3080 Lote:S308005

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₀H₁₅BrN₆O

Peso molecular

435.28

Número CAS

269055-15-4

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

87 mg/mL (199.87 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.470mg/ml (3.38mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 29.4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.087mg/ml (2.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21.74 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Etravirine es un inhibidor no nucleosídico de la Reverse Transcriptase (NNRTI) utilizado para el tratamiento del VIH.

Objetivos

Reverse transcriptase

In vitro

Etravirine (TMC125) es altamente activa contra el VIH-1 de tipo salvaje con una EC50 de 1,4 nM a 4,8 nM y muestra cierta actividad contra el VIH-2 con una EC50 de 3,5 μM. El TMC125 también inhibe una serie de subtipos del grupo M del VIH-1 y formas recombinantes circulantes y un virus del grupo O.

In vivo

Etravirine tiene una alta barrera genética para el desarrollo de resistencia. En los ensayos de fase IIb en pacientes con experiencia en tratamiento, incluidos aquellos infectados con virus resistente a los NNRTIs y a los inhibidores de la proteasa (PIs), el TMC125 es activo contra el VIH resistente a los NNRTIs actualmente disponibles, con un perfil de tolerabilidad similar al del grupo de control.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15115397/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15561844/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17617271/

Validación de productos por parte del cliente

: Datos de [ , , Biochemistry, 2016, 55(28):3864-73 ]

Sellecks Etravirine Ha sido citado por 8 Publicaciones

Network controllability analysis reveals the antiviral potential of Etravirine against hepatitis E virus infection [ mSystems, 2025, 10(9):e0043825]	PubMed: 40815463
Biological and Structural Analyses of New Potent Allosteric Inhibitors of HIV-1 Integrase [ Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223]	PubMed: 37310224
Time-Course Transcriptome Analysis for Drug Repositioning in Fusobacterium nucleatum-Infected Human Gingival Fibroblasts. [ Front Cell Dev Biol, 2019, 7:204]	PubMed: 31608279
HIV-1 Subtype C with PYxE Insertion Has Enhanced Binding of Gag-p6 to Host Cell Protein ALIX and Increased Replication Fitness. [ J Virol, 2019, 93(9)]	PubMed: 30760577
Antiretroviral potency of 4'-ethnyl-2'-fluoro-2'-deoxyadenosine, tenofovir alafenamide and second-generation NNRTIs across diverse HIV-1 subtypes. [ J Antimicrob Chemother, 2018, 73(10):2721-2728]	PubMed: 30053052
Discovery of dapivirine, a nonnucleoside HIV-1 reverse transcriptase inhibitor, as a broad-spectrum antiviral against both influenza A and B viruses [Hu Y, et al. Antiviral Res, 2017, 145:103-113]	PubMed: 28778830
Detection of treatment-resistant infectious HIV after genome-directed antiviral endonuclease therapy. [ Antiviral Res, 2016, 126:90-8]	PubMed: 26718067
Conformational Plasticity of the NNRTI-Binding Pocket in HIV-1 Reverse Transcriptase: A Fluorine Nuclear Magnetic Resonance Study [Sharaf NG, et al. Biochemistry, 2016, 55(28):3864-73]	PubMed: 27163463

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