Etravirine

N.º de catálogoS3080 Lote:S308003

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Datos técnicos

Fórmula

C20H15BrN6O
Peso molecular 435.28 Número CAS 269055-15-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 87 mg/mL (199.87 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Etravirine es un inhibidor no nucleosídico de la Reverse Transcriptase (NNRTI) utilizado para el tratamiento del VIH.
Objetivos
Reverse transcriptase
In vitro Etravirine (TMC125) es altamente activa contra el VIH-1 de tipo salvaje con una EC50 de 1,4 nM a 4,8 nM y muestra cierta actividad contra el VIH-2 con una EC50 de 3,5 μM. El TMC125 también inhibe una serie de subtipos del grupo M del VIH-1 y formas recombinantes circulantes y un virus del grupo O.
In vivo Etravirine tiene una alta barrera genética para el desarrollo de resistencia. En los ensayos de fase IIb en pacientes con experiencia en tratamiento, incluidos aquellos infectados con virus resistente a los NNRTIs y a los inhibidores de la proteasa (PIs), el TMC125 es activo contra el VIH resistente a los NNRTIs actualmente disponibles, con un perfil de tolerabilidad similar al del grupo de control.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15115397/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15561844/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17617271/

Validación de productos por parte del cliente

1D 19F NMR spectra of RT181tfmF and several RT181tfmF mutants in the absence (black) and presence of NVP (pink), EFV (green), ETR (blue) and RPV (orange). (A) Superposition of the 19F spectra of apo-RT181tfmF and the 19F spectra of RT181tfmF in the presence of each NNRTI, (B) Superposition of the 19F spectra of apo-RT181tfmF-V108I and the 19F spectra of RT181tfmF in the presence of each NNRTI, (C) Superposition of the 19F spectra of apo-RT181tfmF-K103N and the 19F spectra of RT181tfmF-K103N in the presence of each NNRTI, (D) Superposition of the 19F spectra of apo-RT181tfmF-E138K(p51) and the 19F spectra of RT181tfmF-E138K(p51) in the presence of each NNRTI. The 19F spectra in the presence of each NNRTI at 1:1 and 1:5 molar ratios are shown in light and dark colors, respectively. Chemical formulae for each inhibitor are depicted in the individual panels.

Datos de [ , , Biochemistry, 2016, 55(28):3864-73 ]

Sellecks Etravirine Ha sido citado por 8 Publicaciones

Network controllability analysis reveals the antiviral potential of Etravirine against hepatitis E virus infection [ mSystems, 2025, 10(9):e0043825] PubMed: 40815463
Biological and Structural Analyses of New Potent Allosteric Inhibitors of HIV-1 Integrase [ Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223] PubMed: 37310224
Time-Course Transcriptome Analysis for Drug Repositioning in Fusobacterium nucleatum-Infected Human Gingival Fibroblasts. [ Front Cell Dev Biol, 2019, 7:204] PubMed: 31608279
HIV-1 Subtype C with PYxE Insertion Has Enhanced Binding of Gag-p6 to Host Cell Protein ALIX and Increased Replication Fitness. [ J Virol, 2019, 93(9)] PubMed: 30760577
Antiretroviral potency of 4'-ethnyl-2'-fluoro-2'-deoxyadenosine, tenofovir alafenamide and second-generation NNRTIs across diverse HIV-1 subtypes. [ J Antimicrob Chemother, 2018, 73(10):2721-2728] PubMed: 30053052
Discovery of dapivirine, a nonnucleoside HIV-1 reverse transcriptase inhibitor, as a broad-spectrum antiviral against both influenza A and B viruses [Hu Y, et al. Antiviral Res, 2017, 145:103-113] PubMed: 28778830
Detection of treatment-resistant infectious HIV after genome-directed antiviral endonuclease therapy. [ Antiviral Res, 2016, 126:90-8] PubMed: 26718067
Conformational Plasticity of the NNRTI-Binding Pocket in HIV-1 Reverse Transcriptase: A Fluorine Nuclear Magnetic Resonance Study [Sharaf NG, et al. Biochemistry, 2016, 55(28):3864-73] PubMed: 27163463

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