ETP-46464

N.º de catálogoS8050 Lote:S805001

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Datos técnicos

Fórmula

C30H22N4O2
Peso molecular 470.52 Número CAS 1345675-02-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 6 mg/mL (12.75 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción ETP-46464 es un potente y selectivo inhibidor de ATR con una IC50 de 25 nM.
Objetivos
mTOR ATR DNA-PK PI3Kα ATM
0.6 nM 14 nM 36 nM 170 nM 545 nM
In vitro ETP-46464 muestra una actividad casi completa contra ATR a 100 nM. Este compuesto inhibe la actividad de PI3Kα, mTOR y DNA-PKcs con IC50s de 170, 0,6 y 36 nM. Es capaz de promover la ruptura de las horquillas de replicación detenidas. La exposición a este químico conduce a la generación de cantidades sustanciales de daño en el ADN en las células en replicación. 1 μM de este compuesto abroga el punto de control G2/M inducido por radiación ionizante y conduce a la presencia de micronúcleos o núcleos completamente fragmentados en las células. Es particularmente tóxico para las células deficientes en p53, lo que se exacerba por condiciones que generan estrés replicativo como la sobreexpresión de la ciclina E.
Características Inhibidor selectivo de ATR y particularmente tóxico para células cancerosas deficientes en p53. A menudo se utiliza como sonda farmacológica debido a sus propiedades farmacológicas ideales.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21552262/

Sellecks ETP-46464 Ha sido citado por 9 Publicaciones

Nuclear rupture in confined cell migration triggers nuclear actin polymerization to limit chromatin leakage [ EMBO J, 2025, 44(21):6112-6136] PubMed: 40983686
Calpain-2 mediates SARS-CoV-2 entry via regulating ACE2 levels [ mBio, 2024, e0228723.] PubMed: 38349185
A function for ataxia telangiectasia and Rad3-related (ATR-kinase in cytokinetic abscission. [ iScience, 2023, 25(7)] PubMed: None
Increased replication origin firing links replication stress to whole chromosomal instability in human cancer [ Cell Rep, 2022, 41(11):111836] PubMed: 36516748
A function for ataxia telangiectasia and Rad3-related (ATR) kinase in cytokinetic abscission [ iScience, 2022, 25(7):104536] PubMed: 35754741
ATAD5 promotes replication restart by regulating RAD51 and PCNA in response to replication stress. [ Nat Commun, 2019, 10(1):5718] PubMed: 31844045
Mild replication stress causes chromosome mis-segregation via premature centriole disengagement. [ Nat Commun, 2019, 10(1):3585] PubMed: 31395887
Targeting the cell cycle in head and neck cancer by Chk1 inhibition: a novel concept of bimodal cell death. [ Oncogenesis, 2019, 8(7):38] PubMed: 31209198
DNA Damage Signaling Instructs Polyploid Macrophage Fate in Granulomas [Herrtwich L Cell, 2016, 167(5):1264-1280] PubMed: 28084216

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