Ethosuximide

N.º de catálogoS4626 Lote:S462602

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Datos técnicos

Fórmula

C7H11NO2

Peso molecular 141.17 Número CAS 77-67-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 28 mg/mL (198.34 mM)
Water 28 mg/mL (198.34 mM)
Ethanol 28 mg/mL (198.34 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Ethosuximide (Zarontin) es un anticonvulsivo de succinimida, utilizado principalmente en crisis de ausencia; un bloqueador de Calcium Channel.
In vitro

Ethosuximide (ETH) mejora la proliferación de células madre neurales (NSC) derivadas del hipocampo y la formación de neuroesferas in vitro. Bajas concentraciones de ETH inducen la proliferación de NSC, mientras que concentraciones más altas de ETH son citotóxicas. Además, ETH activa la vía de transducción de señales PI3K/Akt en NSC hipocampales adultos in vitro. El bloqueo de la vía PI3K/Akt inhibe la diferenciación neuronal de NSC hipocampales inducida por ETH.

In vivo

El fármaco antiepiléptico Ethosuximide rescata la corta vida útil y los defectos quimiosensoriales exhibidos por los mutantes nulos de C. elegans de dnj-14, el ortólogo del gusano del gen DNAJC5 mutado en la lipofuscinosis ceroide neuronal de inicio en adultos autosómica dominante. También mejora el deterioro de la locomoción y la corta vida útil de los gusanos que expresan un mutante Tau humano que causa demencia frontotemporal. Ethosuximide extiende la vida útil al inhibir la función de neuronas quimiosensoriales específicas. Aumenta la neurogénesis, reduce la neurodegeneración y revierte los deterioros cognitivos en un modelo de rata con fenotipos similares a la EA.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]

  • Líneas celulares

    Mouse neuroblastoma cell line (N2A)

  • Concentraciones

    0.1, 0.56, 1 mg/ml

  • Tiempo de incubación

    5 h

  • Método

    Mouse Neuro2A (N2A) neuroblastoma cells are cultured on 6-well plates and treated with retinoic acid to induce neuronal differentiation. After 24 h, N2A cells are treated with vehicle control (PBS) or increasing concentrations of ethosuximide for 5 h. Total RNA is then isolated, DNase-treated and reverse transcribed to cDNA. qRT-PCR is run above normalising to the reference genes glyceraldehyde-3-phosphate dehydrogenase (GAPDH) and β-actin (ACTB).

Estudio en animales:

[3]

  • Modelos animales

    Adult Wistar rats

  • Dosificaciones

    125 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26419537/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18949032/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26420483/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2545161/

Validación de productos por parte del cliente

Antidepressant effects caused by systemic ethosuximide injection (200 mg kg−1, i.p.; c, d) in the FST(forced swim test) and SPT (sucrose preference test) 1 h after treatment.

Datos de [ , , Nature, 2018, 554(7692):317-322 ]

Sellecks Ethosuximide Ha sido citado por 1 Publicación

Ketamine blocks bursting in the lateral habenula to rapidly relieve depression. [Yang Y, et al. Nature, 2018, 554(7692):317-322] PubMed: 29446381

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